他卡西醇软膏

他卡西醇软膏

注射用阿昔洛韦

萌尔夫软膏每1g中含他卡西醇2微克。

本品主要成分为阿昔洛韦，化学名为：9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤

TEIJIN PHARMA LIMITED IWAKUNI

上海新亚药业有限公司

H20090570

国药准字H31022735

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

1．单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2．带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3．免疫缺陷者水痘的治疗。4．急性视网膜坏死的治疗。

通常每日2次，适量涂抹在患部。

静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。成人常用量1．重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次,共7～10日。3．单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次,共10日。4．急性视网膜坏死，一次5～10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，连续6～14周。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。小儿常用量1．重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。2．免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2,一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。3．单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。4．免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎

本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%)，发红19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统 ：头痛（小于0.1-5%)。皮肤 ：微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感（小于0.1-5%)，肿胀（小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏 ：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他 ：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性（小于0.1-5%)。

对阿昔洛韦过敏者禁用。

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

1．单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。2．带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。3．免疫缺陷者水痘的治疗。4．急性视网膜坏死的治疗。

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用，细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周，发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用。对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞，发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞，他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外，对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察，发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等，倾向于正常角化。对表皮细胞的1α，25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有很强的亲和性。

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响

尚未 有血清钙值上升的临床试验的报告，因本品为活性型维生素D3制剂，大量涂抹有使血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。注意不要涂在眼角膜、结膜上。高龄者用药：一般来说，高龄者注意不要过量使用。对妊娠、哺乳妇女的影响：因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女，避免大量或长期大面积使用。对儿童的影响：对未熟儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。

1．对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2．急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。3．以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,应用本品易产生精神症状,需慎用。4．严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。5．对诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、水分充足一般不会引起。6．随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。静脉用药可能引起肾毒性，用药前或用药期间应检查肾功能。7．静脉滴注后2小时,尿药浓度最高,此时应给病人充足的水,防止药物沉积于肾小管内。8．一次血液透析可使血药浓度降低60%，故每次血液透析6小时应重复初给一次剂量。9．静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及静脉炎。10．肥胖患者的剂量应按标准体重计算。11．本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。12．一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。13．本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起pH值改变，应尽量避免配伍使用。