他卡西醇软膏

他卡西醇软膏

卡泊三醇软膏

萌尔夫软膏每1g中含他卡西醇2微克。

其化学名称为：9、10-开环胆甾-24-环丙基-5、7、10（19）、22-四烯-1、3、24三醇。

TEIJIN PHARMA LIMITED IWAKUNI

H20090570

H20120557

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

寻常性银屑病（牛皮癣）。

通常每日2次，适量涂抹在患部。

将本品少量涂与患处皮肤，每日两次。某些患者在生效后减少用药次数仍可维持疗效。本品仅供外用，每周用药不超过100g。

本品在安全性评价对象3666例中发现110例(3.0%)163件不良反应。主要症状有瘙痒31件(0.8%)，发红19件(0.5%)，刺激感18件(0.5%)，微痛感15件(0.4%)，与不良反应相关的临床检查值的变动为AST(GPT)上升10件(0.3%)，ALP上升8件(0.2%)。精神神经系统 ：头痛（小于0.1-5%)。皮肤 ：微痛感、发红、接触性皮肤炎、瘙痒、刺激感（小于0.1-5%)，肿胀（小于0.1%)。如上述症状加重时停止使用。肝脏 ：AST(GOT)、ALT(GPT)、LDH、ALP的上升（小于0.1-5%)。其他 ：白血球增多、血清磷下降、尿蛋白阳性（小于0.1-5%)。

对本品过敏者禁用。钙代谢失调患者以及有维生素D中毒症状者禁用。

儿童注意事项： 达力士儿童用药的安全性尚未完全确定。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验未发现达力士有任何致畸作用，但达力士在孕妇和哺乳期妇女中的用药安全性尚未完全确定。 老人注意事项： 用法用量请参照成年人。老年患者用药尚没有具体的临床实践经验，但达力士大多数临床研究包括了老年患者。

用于寻常性银屑病（俗称牛皮癣）。

寻常性银屑病（牛皮癣）。

对表皮培养细胞及正常人或银屑病人患部而取材的人表皮培养细胞的作用，他卡西醇有DNA合成及抑制细胞增殖作用。对TPA涂抹而引起细胞增殖的无我白鼠的表皮的作用，细胞增殖指标ODC（鸟氨酸脱羧酶）的活性被抑制。给银悄病患者涂抹软膏4周，发现对DNA合成及细胞分裂有抑制作用对S期细胞作用减少对表皮细胞增殖有抑制作用。对表皮细胞的分化诱导作用：对白鼠表皮培养细胞，发现他卡西醇可以促进细胞内不溶生膜的形成及增加转谷氨酰胺酶的活性。对无毛白鼠的表皮，使Tgase活性上升作用。对正常人表皮培养细胞，他卡西醇对细胞内不溶性膜的前驱蛋白质合成有促进作用。另外，对银屑病患者涂抹后的病灶部位的皮肤进行电子显微镜观察，发现角质层蛋白模型的形成及表皮透明角质蛋白颗粒层的形成等，倾向于正常角化。对表皮细胞的1α，25(OH)2D3特异蛋白受体的亲和性：对白鼠及常人表皮细胞中的受体，他卡西醇有很强的亲和性。

动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢，半衰期很短。人肝脏匀浆休外实验显示人的代谢途径与鼠、豚鼠、兔相似，主要代谢物无药理活性。卡泊三醇经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。

尚未 有血清钙值上升的临床试验的报告，因本品为活性型维生素D3制剂，大量涂抹有使血清钙值上升的可能性，在症状未得到改善的情况下停止使用。注意不要涂在眼角膜、结膜上。高龄者用药：一般来说，高龄者注意不要过量使用。对妊娠、哺乳妇女的影响：因为有关孕妇的安全性尚未确立、孕妇或可能怀孕的妇女，避免大量或长期大面积使用。对儿童的影响：对未熟儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性尚未确立。

可能对面部皮肤有刺激作用，故不宜用于面部。涂药后应小心洗去手上残留之药物。