全氟丙烷人血白蛋白微球注射液

全氟丙烷人血白蛋白微球注射液

吉非替尼片

本品主要成份为1%人血白蛋白包裹全氟丙烷的白蛋白微球。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

湖南康润药业股份有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字S20083098

国药准字H20193362

本品用于常规超声心动图显影不够清晰者，增强左室腔内膜边界的识别。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

外周静脉注射，推荐剂量为每次0.01ml/kg。 1、药物准备：经检查外观合格后，将药品混匀，不可用力振摇以免微球破裂及产生泡沫。为保持压力恒定以免微球破裂，在抽取药液时须在药瓶胶塞上另插入一个注射针头通大气以保持压力恒定，然后将混悬液吸入注射器。 2、药品注射：病人取左侧卧位（便于心脏超声检查），将带有三通的头发针插入右上肢手背静脉或肘正中静脉。用10ml注射器抽取0.9%氯化钠注射液10ml接三通的一端，用1ml或2ml注射器抽取混匀的全氟丙烷人血白蛋白微球注射液接三通的另一端，以约1ml/sec的注射速度推注，随即用0.9%氯化钠注射液5-10ml推注使管内的造影剂全部进入血循环，在注射过程中完成超声检查。如效果不理想，可将注射剂量加大至0.02ml/kg予以注射，但注射次数总计不宜超过2次。 3、注意： （1）不得将空气注入瓶内。 （2）要求本品在使用前达到室温。 （3）外观不合格及胶塞破损者，请不要使用；开启后应立即使用；若本品充分混匀后溶液澄明而非均匀乳白状时，说明微球可能已被破坏。将导致超声造影效果很差或消失，请不要使用；若药品有异物或沉淀者，请勿使用。 4、药液混匀到折射的时间间隔不得超过1分钟。如果超过1分钟，倒转注射器并轻轻旋转再将微球混匀。注射前应先将20号或更大的枕头插入外周静脉。注射本品前不得用注射器回抽血液，以免在注射器形成凝块。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1、食物、药物、白蛋白和其他血制品过敏史者禁用。 2、二尖瓣狭窄、先天性心脏病伴心内分流患者慎用。对于先天性心脏病患者，本品可不经肺的过滤直接进入动脉循环，应特别谨慎使用。 3、心功能IV级、严重心律失常者禁用。 4、重度肺动脉高压、肺气肿、肺部脉管炎、肺动脉栓塞、哮喘、成人呼吸窘迫综合征及呼吸衰竭患者禁用。 5、肝、肾功能不全者慎用。 6、精神病和癫痫病患者慎用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

本品用于常规超声心动图显影不够清晰者，增强左室腔内膜边界的识别。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

综合国内外临床研究： 1、发生率大于0.5%的不良反应包括：头痛（5.4%）、恶心呕吐（4.3%）、潮热感或面红（3.6%）以及头晕（2.5%）。其他不良反应包括畏寒、流感样症状、不适、虚弱、乏力、胸痛、呼吸困难、腹泻、注射部分不适、红斑、味觉改变。还可以出现心率和血压轻微改变。 3、发生率小于0.5%的不良反应包括：关节痛、背痛、身体或肌肉疼痛、硬化、风疹、口干、心悸、感觉异常、畏光、室性早搏、瘙痒、皮疹、易怒、过敏、耳鸣震颤、视觉模糊、气喘、咳嗽、注射部分变色以及眼睛灼烧感。

1、本品必须严格按照说明书并在医师全面掌握操作程序和安全性的情况下，才可使用。 2、任何时候含蛋白制品应用于人体时，都可能发生过敏反应，应备有肾上腺素，抗组胺药及糖皮质激素等药物以便出现过敏时予以紧急治疗。 3、孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖毒性试验未发现本品损害生育力或对胎仔造成危害的证据。但是，目前尚没有在妊娠妇女进行充分的严格对照的临床研究资料。因此妊娠妇女只有在必须时，方可适用本药。哺乳期妇女慎用。 4、儿童用药：尚无儿童用药的安全有效性资料，儿童用药应慎重。 5、老年用药：尚无老年患者用药的安全有效性资料，老年患者用药应慎重。 6、药物过量：药物过量时应迅速进行对症治疗，加强生命体征的监测。

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。