丙酸氟替卡松乳膏 

丙酸氟替卡松乳膏 

氟康唑颗粒

本品的主要成份为丙酸氟替卡松。  化学名称:(6α,11β,16α,17α)-6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸,S-氟甲基酯。 分子式：C25H31F3O5S   分子量：500.57 

化学名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇分子量：C13H12F2N6O

湖北恒安芙林药业股份有限公司

杭州康恩贝制药有限公司

国药准字H20103501

国药准字H20041509

成人：适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病，如湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹；结节性痒疹；银屑病(泛发斑块型除外)；神经性皮肤病包括单纯性苔藓；扁平苔藓；脂溢性皮炎；接触性过敏；盘形红斑狼疮；泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药，虫咬皮炎；粟疹。 儿童：低效皮质激素无效的1岁以上(含1岁)儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒，以及皮质激素可缓解的其他皮肤病丙酸氟替卡松。

本品适用于下列敏感真菌所致的感染： 1.全身性念珠菌病。包括念珠菌血症﹑播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜﹑心内膜﹑肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤﹑特殊监护病人﹑接受放﹑化疗或免疫抑制剂治疗或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病。包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺﹑皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者﹑艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病。包括口咽部﹑食道﹑非侵入性支气管等粘

湿疹/皮炎：成人及一岁以上(含一岁)儿童，每日一次将一薄层乳膏涂于患处。 其它适...

口服，念珠菌病及皮肤真菌病，50mg～100mg/次，1次/日。阴道念珠菌病150mg/次，1次/日。治疗隐球菌脑膜炎及其他部位感染，常用剂量为首日400mg，随后200mg～400mg/日。儿童应慎用。

丙酸氟替卡松具有较好的耐受性，在安慰剂对照的临床试验中，最常见的副作用是：皮肤感染、感染性湿疹、病毒疣、单纯疱疹、脓疱疮、特异性皮炎、湿疹、湿疹恶化、红斑、烧灼感、刺痛、皮肤刺激、毛囊炎、水疱、手指麻痹和皮肤干燥。在儿童进行的开放临床试验中，常见的副作用是：烧灼感、暗黑色红斑、红斑疹、面部毛细血管扩张、非面部毛细血管扩张、风疹。若出现过敏现象应立即停药。 发炎、毛囊炎、痤疮样皮疹、色素减退、口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹和痱子等不良反应少见，但当采用封包疗法时其发生频率明显增加。 长期和大量使用皮质激素，可引起局部皮肤萎缩，表现为皮肤变薄、出现萎缩纹、毛细血管扩张、多毛及色素减退。 长期大量或大面积应用皮质激素，可通过充分的全身吸收而出现肾上腺皮质功能亢进。此现象更易见于婴幼儿及采用封包治疗的患者。婴儿涂药后使用尿布也应视为封包治疗。 在使用皮质激素治疗银屑病过程中或停药后诱发脓疱型银屑病的情况罕见。曾有用药后皮肤病的症状和体症加重的报告。 

对氟康唑或其他三唑类药物过敏的患者禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。 儿童用药：一岁以下儿童禁用本品。儿童用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量，并避免长期持续使用本品。  老年用药：尚不明确。

儿童注意事项： 该品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1．动物试验中，该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2．尚无母乳中含该品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用该品时暂停哺乳。 老人注意事项： 根据老年患者肾功能情况调整剂量。

成人：适用于各种皮质激素可缓解的炎症性和瘙痒性皮肤病，如湿疹包括特异性湿疹和盘状湿疹；结节性痒疹；银屑病(泛发斑块型除外)；神经性皮肤病包括单纯性苔藓；扁平苔藓；脂溢性皮炎；接触性过敏；盘形红斑狼疮；泛发性红斑全身类固醇激素治疗的辅助用药，虫咬皮炎；粟疹。 儿童：低效皮质激素无效的1岁以上(含1岁)儿童在医生的指导下可用本品缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒，以及皮质激素可缓解的其他皮肤病丙酸氟替卡松。

本品适用于下列敏感真菌所致的感染： 1.全身性念珠菌病。包括念珠菌血症﹑播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜﹑心内膜﹑肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤﹑特殊监护病人﹑接受放﹑化疗或免疫抑制剂治疗或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病。包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺﹑皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者﹑艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病。包括口咽部﹑食道﹑非侵入性支气管等粘

药理作用：丙酸氟替卡松是一高效，具有局部抗炎作用的糖皮质激素，经皮给药后，对HPA轴的抑制作用很弱，因此，其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。 皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用，但口服作用弱，可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用。 丙酸氟替卡松无预期外激素作用，对中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道、心血管系统、呼吸系统无明显影响。 毒性研究 遗传毒性：丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验，E.coli变异，S.cereviseiae基因转变试验，中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。 生殖毒性：生殖毒性试验结果显示，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg，雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg（后期减至每日50 ug/kg），对交配和生殖力均无影响（分别为70 kg体重，每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g，透皮吸收为近3%时全身暴露水平的15倍和30倍）。全身给药时在较低剂量下皮质类固醇就有致畸作用。有些皮质类固醇皮肤给药后亦产生致畸

药理作用氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素P-450甾醇C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。体外试验表明：本品对新型隐球菌和念球菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效：念球菌属感染（包括免疫缺陷动物的全身性念球菌病）；新型隐球菌感染（包括颅内感染）；小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括颅内感染）有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。毒理研究遗传毒性：Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。致癌性：小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2-7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用，但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

1.局部应用皮质激素的全身吸收能可逆性抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴，从而导致治疗停止后糖皮质激素不足。局部应用皮质激素的全身吸收患者可见库欣综合征，高血糖症和糖尿病。 2.局部大面积使用皮质激素并采用封包疗法的患者应定期采用ACTH兴奋试验、午前血浆类固醇测定和尿液游离类固醇测定以检测下丘脑-垂体-肾上腺轴功能。 3.出现下丘脑-垂体-肾上腺轴功能抑制，应撤药、减少用药频率或使用低效类固醇。通常停止局部应用皮质激素后HPA轴功能可恢复。罕见糖皮质激素不足，此时需全身应用皮质激素。若需全身应用皮质激素，请参见其使用说明书。 4.儿童的相对体表面积较大，使用相同剂量时吸收量多，较易出现全身毒性，故用药时应尽可能采用最低有效治疗剂量。 5.儿童应尽量避免长期持续使用本品，连续应用丙酸氟替卡松4周以上的安全性和有效性尚未确定。 6.应在医生指导下使用本品。本品仅供外用。用于眼睑时应小心以防止药物进入眼内，从而避免局部刺激或诱发青光眼。 7.本品可引起皮肤不良反应。出现局部不良反应应及时告知医生。 8.除非有医生指导，否则使用本品时不应封包，也不应用于面部、腋下、腹股沟处。 9.本品不能用于尿布皮

在极为罕见的有严重基础疾病曾服用多剂氟康唑的死亡病人尸检中发现有肝坏死。这些病人同时服用了其他多种药物,其中某些药物已知有潜在的肝毒性,一些病人的基础疾病亦可能导致肝坏死。由于没有证据可以排除上述尸检结果与氟康唑的关系,在患者的肝酶(如谷丙转氨酶,谷草转氨酶)明显升高时,须权衡继续氟康唑治疗的利害关系。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。