沙利度胺

沙利度胺

吉非替尼片

本品主要成分为沙利度胺。

本品主要成份为吉非替尼。辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/32、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂(胃溶型)。薄膜包衣预混剂(胃溶型)组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。

常州制药厂有限公司

湖南科伦制药有限公司

国药准字H32026128

国药准字H20193362

本品可用于中到重度麻风结节性红斑皮肤病症状的急性期治疗。合并中到重度神经炎的患者不建议单独应用沙利度胺治疗麻风结节性红斑。本品还可以作为维持治疗以预防和控制麻风结节性红斑皮肤症状的复发。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、口服：一次25-50mg，一日100-200mg。餐后至少1小时后和/或睡前服用，或遵医嘱。 2、对于有中到重度神经炎同时伴有严重的麻风结节性红斑（ENL）反应的患者。在使用沙利度胺时可同时使用糖皮质激素，激素的用量可以随着神经炎的好转而逐渐减量或停药。 3、用药通常应持续至症状和体征消退，如需要减量，可每2-4周减50mg。 4、既往需要长期维持治疗来预防皮肤ENL复发或者在减量过程中出现病情复燃者。应该使用最小的治疗剂量来控制这些反应，每3到6个月可尝试减量，减量原则为每隔2-4周减量50mg。

吉非替尼的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。其余详见说明书。

1、孕妇、哺乳期妇女及未采取可靠避孕措施的具有生育能力的女性禁用。 2、儿童禁用。 3、对沙利度胺及其成分过敏者禁用。 4、驾驶员、其他复杂且具危险性机器的操纵者禁用。

安全性特征概述：来自ISELINTEREST和IPASS三项平期临床试验(包括2462例接受吉非巷尼250mg每日一次单药治疗的患者)的汇总数据集中，最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。其余详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期使用：目前尚无吉非替尼用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼：在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家免中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家免中观察到畸型。在接受吉非替尼治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。哺乳期使用在接受吉非替尼治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。目前尚无吉非替尼用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。儿童用药：目前尚无吉非替尼用于18岁以下儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。老年用药：临床试验中在65岁及以上患者和65岁以下患者间未观察到整体安全性差异。尚无充足信息评估年龄较大和较小患者间的有效性差异。无需根据患者年龄调整剂量。见【用法用量】。

本品可用于中到重度麻风结节性红斑皮肤病症状的急性期治疗。合并中到重度神经炎的患者不建议单独应用沙利度胺治疗麻风结节性红斑。本品还可以作为维持治疗以预防和控制麻风结节性红斑皮肤症状的复发。

本品单药适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗(见【注意事项】)。

1、沙利度胺最严重的不良反应是人类胎儿的致畸性。 2、国外临床试验资料显示，应用沙利度胺50-300mg/天。观察到的不良事件有腹痛、意外受伤、乏力、背痛、寒战、颜面浮肿、头痛、全身不适、颈痛、颈强直、疼痛、便秘、腹泻、恶心、口腔白色念珠菌感染、牙痛、外周水肿、头晕、嗜睡、震颤、眩晕、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、蕈样真菌病、指甲病、瘙痒、皮疹、斑丘疹、阳痿等。所有不良事件均为轻到中度，没有患者因此而停药。 3、此外，国外有报道显示，沙利度胺可引起倦怠、周围神经病变、体位性低血压、中性粒细胞减少症及增加艾滋病患者病毒载量、过敏反应、心动过缓、史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒样表皮坏死溶解症、癫痫发作等。

1、本品应置于儿童不能触及处。 2、应避免同时服用可能引起困倦的药物和食物（酒精等）。 3、多发性骨髓瘤患者服用沙利度胺增加静脉血栓/栓塞（如深静脉血栓形成和肺栓塞）的风险。沙利度胺联合标准化学治疗药物（包括地塞米松）显著增加该风险。因此在本品用于多发性骨髓瘤的治疗时，需密切观察血栓/栓塞的症状和体征。如果患者出现呼吸急促、胸痛，或者上下肢肿胀等症状，应该立即就诊。初步数据显示，患者可从预防性抗凝治疗或阿司匹林治疗中获益。 4、沙利度胺可能导致外周神经病变，如出现手或足麻木感、麻刺感、疼痛或灼热感时，应立即就医。 5、应用沙利度胺的同时应慎用治疗周围神经病变的药物。 6、沙利度胺可能引起眩晕和体位性低血压。因此，服药期间从卧位改为站立之前应先坐几分钟。 7、如果嗜中性粒细胞绝对计数（ANC）<750/mm3，则不应启用沙利度胺治疗。沙利度胺治疗期间需监测白细胞计数及分类计数，尤其是易于出现嗜中性粒细胞减少的患者，如HIV血清阳性患者。如果治疗期间嗜中性粒细胞计数降至750/mm3以下，应该重新评估用药方案；如果嗜中性粒细胞持续降低，应根据临床情况，考虑暂时停用沙利度胺。 8、国外临床试验资料显示，沙利度胺可使HIV阳性患者血浆HIVRNA水平增加，因此HIV血清阳性患者服用沙利度胺后第一个月及第三个月时必须检测HIV病毒滴度，之后每三个月检测一次。 9、应用本品期间，患者不应献血或捐献精子。

1. 服药期间避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂；2. 监测肝功能；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与食物同服；5. 出现严重皮疹或肝功能异常时需停药。