西沙必利

西沙必利

双环醇片

本品主要成分为西沙必利。

本品主要成份为双环醇。

浙江昂利康制药股份有限公司

北京协和药厂

国药准字H20060193

国药准字H20051712

本品用于对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫、慢性假性肠梗阻、胃食管反流病。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 西沙必利片、西沙必利胶囊： 1、口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前（如需第4次给药）服用。本品不可与西柚汁同服。 2、成人：根据病情的程度，每日总量15mg-30mg，分2-3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。每日最高服药剂量为30mg。 3、体重为25kg-50kg的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。 4、体重在25kg以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3-4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。 5、在肝肾功能不全时，建议减半日用量。

口服，成人常用剂量一次25mg，必要时可增至50mg，一日3次，最少服用6个月或...

1、已知对本品过敏者禁用。 2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV蛋白酶抑制剂；奈法唑酮（见【药物相互作用】）。 3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起使用。 4、有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用。 5、心动过缓者禁用。 6、患有其它严重心脏节律性疾病者禁用。 7、非代偿性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用。 9、肺、肝、肾功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者。 11、对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

服用本品后，个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。 在入选2200例12岁至65岁患者的双环醇片Ⅳ期临床研究中，未见严重不良反应，研究者报告30例与本品很可能有关或可能有关的不良事件，偶见（发生率<0.5%）皮疹、头晕、腹胀、恶心，极个别（发生率<0.1%）出现头痛、血清氨基转移酶升高、睡眠障碍、胃部不适、血小板下降、一过性血糖血肌升高、脱发。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品对孕妇及哺乳期妇女的研究资料，同其它药物一样，应权衡利弊，谨慎使用。 儿童用药：12岁以下儿童的最适剂量遵医嘱。 老年用药：70岁以上老年患者的最适剂量尚待确定。

本品用于对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫、慢性假性肠梗阻、胃食管反流病。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

1、有极罕见（＜1/10000）的QT间期延长和/或严重（个别致命性）室性心律失常的病例报道，如尖端扭转性室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物（包括CYP3A4酶抑制剂）的治疗，和/或患有心脏疾病，或具有心律失常的危险因素。 2、其它报道的不良反应有： （1）一般的不良反应（＞1/100＜1/10）：（与西沙必利的药理作用一致），可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。 （2）较少发生的不良反应（＞1/1000＜1/100）：偶尔发生过敏反应（包括皮疹、荨麻疹和瘙痒）、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。 （3）极罕见的不良反应（＜1/10000）：有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。

药理作用 双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验，结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

1、用药过程中应注意检测心电图。 2、胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用；儿童慎用。 4、有猝死的家庭史，要权衡利弊谨慎使用本品。 5、QTC间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。 6、动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲忌用。 7、本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予时应慎重。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。 （2）尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用。 9、儿童用药：小于34周的早产儿应慎用。 10、老年用药：在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。 11、药物过量： （1）症状：用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。婴儿（小于1岁）过量服用时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。 （2）治疗：一旦用药过量，建议服用活性炭，并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素，例如是否有电解质紊乱（尤其是低血钾或低血镁）和心搏徐缓。

1.在用药期间应密切观察病人临床症状，体征和肝功能变化，疗程结束后也应加强随访。 2.有肝功能失代偿者如胆红素明显升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。