西沙必利

西沙必利

来曲唑片

本品主要成分为西沙必利。

本品主要成份为来曲唑。

浙江昂利康制药股份有限公司

浙江海正药业股份有限公司

国药准字H20060193

国药准字H20133109

本品用于对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫、慢性假性肠梗阻、胃食管反流病。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 西沙必利片、西沙必利胶囊： 1、口服治疗：本品应于饭前15分钟或睡前（如需第4次给药）服用。本品不可与西柚汁同服。 2、成人：根据病情的程度，每日总量15mg-30mg，分2-3次给药，每次5mg（剂量可以加倍）。每日最高服药剂量为30mg。 3、体重为25kg-50kg的儿童：最大剂量为5mg，每日4次。可口服片剂亦可口服混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。 4、体重在25kg以下的儿童：每次0.2mg/kg体重，每日3-4次。最好选用混悬液。日剂量不应超过0.8mg/kg。 5、在肝肾功能不全时，建议减半日用量。

本品的推荐剂量为2.5mg，每日一次。其余详见说明书。

1、已知对本品过敏者禁用。 2、禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物，包括：三唑类抗真菌药；大环内酯类抗生素；HIV蛋白酶抑制剂；奈法唑酮（见【药物相互作用】）。 3、心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用，禁止与引起QT间期延长的药物一起使用。 4、有水、电解质紊乱的患者禁用，特别是低血钾或低血镁者禁用。 5、心动过缓者禁用。 6、患有其它严重心脏节律性疾病者禁用。 7、非代偿性心力衰竭患者禁用。 8、先天QT间期延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用。 9、肺、肝、肾功能不全的病人禁用。 10、禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病（如胃肠梗阻）患者。 11、对早产新生儿，不建议使用本品治疗。

本品在所有晚期乳腺癌患者一线治疗和二线治疗，以及早期患者辅助治疗和接受他莫昔芬标准治疗后的后续强化辅助治疗试验中都显示良好的安全性。约75%接受辅助治疗(本品和他莫昔芬对照组，中位治疗持续时间60个月)、80%接受后续强化辅助治疗的患者(本品和安慰剂对照组，中位治疗持续时间60个月)和三分之一接受本品治疗的晚期转移以及新辅助治疗患者发生不良反应。临床研究中观察到的不良反应均为轻度到中度。大多数不良反应是由雌激素缺乏所致。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：未进行该项试验且无可靠参考文献儿童用药：未进行该项试验且无可靠参考文献老年用药：未进行该项试验且无可靠参考文献

本品用于对其它治疗不耐受或疗效不佳的严重胃肠道动力性疾病，如慢性特发性或糖尿病性胃轻瘫、慢性假性肠梗阻、胃食管反流病。

对绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。对已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的、绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者雌激素或孕激素受体阳性或受体状态不明。治疗绝经后、雌激素受体阳性孕激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经。

1、有极罕见（＜1/10000）的QT间期延长和/或严重（个别致命性）室性心律失常的病例报道，如尖端扭转性室速、室性心动过速和心室纤颤。这些病例中的多数患者接受了合并药物（包括CYP3A4酶抑制剂）的治疗，和/或患有心脏疾病，或具有心律失常的危险因素。 2、其它报道的不良反应有： （1）一般的不良反应（＞1/100＜1/10）：（与西沙必利的药理作用一致），可能发生一过性的腹部痉挛、肠鸣和腹泻。 （2）较少发生的不良反应（＞1/1000＜1/100）：偶尔发生过敏反应（包括皮疹、荨麻疹和瘙痒）、一过性的轻微头痛或头晕。也有与剂量增加有关的尿频的报道。 （3）极罕见的不良反应（＜1/10000）：有个别病例发生惊厥性癫痫和锥体外系反应。可逆性的伴有或不伴有胆汁淤积的肝功能异常和支气管痉挛。可逆性的高催乳素血症、男子女性型乳房和溢乳。

1、用药过程中应注意检测心电图。 2、胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。 3、在老年患者，由于本品清除半衰期中度延缓，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减、慎用；儿童慎用。 4、有猝死的家庭史，要权衡利弊谨慎使用本品。 5、QTC间期大于450毫秒的病人或电解质紊乱的病人，不应使用本品。 6、动物生殖毒性及致畸研究表明本品不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用。在大量的人群研究中，西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇，尤其是在妊娠的三个月内应权衡利弊。尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲忌用。 7、本品不影响神经运动性功能，不引起镇静和嗜睡。然而，本品可加速中枢神经系统抑制剂的吸收，如巴比妥酸盐、酒精等，因此同时给予时应慎重。 8、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。 （2）尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲勿用。 9、儿童用药：小于34周的早产儿应慎用。 10、老年用药：在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减。 11、药物过量： （1）症状：用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。罕见QT间期延长及室性心律失常的病例报道。婴儿（小于1岁）过量服用时会出现轻度的镇静、情感淡漠、张力缺乏症状。 （2）治疗：一旦用药过量，建议服用活性炭，并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素，例如是否有电解质紊乱（尤其是低血钾或低血镁）和心搏徐缓。

1.本品应用于绝经后妇女，如孕妇需使用本品，应注意本品对胎儿的潜在危险（动物实验证明本品具有胚胎毒性）。 2.少数患者出现肝脏生化指标异常，而与肝转移无关。 3.特殊的群体： 少儿、老人和人种： 在研究群体中（成人35岁至80岁以上），年龄不同未见药物动力学参数变化。 来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。人种间的药代动力学差异也未研究。 肾功能不全者： 对肾功能不同的志愿者（24小时排除肌氨酸9～116ml/min）的研究，服用2.5mg单剂量来曲唑，肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。另外，347例晚期乳腺癌病人，约半数服用2.5mg来曲唑，半数服用0.5mg来曲唑，肾功能损伤（肌氨酸酐排量：20～50ml/min）并不影响来曲唑的血药浓度。 肝功能不全者： 对不同程度的肝功能障碍受试者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）进行的调查研究表明，中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%，但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。患者严重肝损伤的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（见剂量和服法