硫辛酸

硫辛酸

恩替卡韦分散片

本品主要成分为硫辛酸。

本品主要成份为恩替卡韦，化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

上海现代制药股份有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字H20045444

国药准字H20153021

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 注射剂： 1、本品可用于静脉注射或肌肉注射。 （1）静脉注射应缓慢，最大速度为每分钟50mg硫辛酸。 （2）用于肌肉注射，每个注射部位硫辛酸用量不得超过50mg。如需大剂量给药，每个注射部位最大注射量2ml，分数个不同部位给药。 2、本品也可加入生理盐水静脉滴注，如250-500mg硫辛酸加入100-250ml生理盐水中，静脉滴注时间约30分钟。 3、除非有特别医嘱，对严重糖尿病周围神经病变引起的感觉异常的患者，可用静脉滴注给药，每天300-600mg，2-4周为一个疗程。 口服固体： 口服，每日一次，每次0.6g，早餐前半个小时服用。对于较严重的症状，建议起始先采用注射治疗。由于糖尿病周围神经病变是慢性疾病，一般需长期服用，具体使用时间由医生根据个体特点决定。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服...

对本品过敏者。

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

本品适用于糖尿病周围神经病变引起的感觉异常。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

注射剂： 1、静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难，但可自行缓解。极个别患者使用本品后，出现抽搐、复视、紫癜以及由于血小板功能异常引起的出血倾向。 2、肌肉注射偶可在注射部位出现局部变态反应，表现为荨麻疹或湿疹。也可能出现全身变态反应，严重者可发生休克。若发生休克，医护人员应急时抢救。 口服固体： 1、本品的不良反应如下： （1）胃肠道系统：非常罕见(（2）过敏反应：非常罕见(（3）神经系统：非常罕见(（4）全身反应：非常罕见(<1/10，000)：由于糖利用的改善，少数病例中出现血糖降低。此时低血糖的症状有眩晕、出汗、头痛和视物异常。 2、如发生上述一项症状，应立即停药，并通知医生，医生会根据程度决定是否继续用药。过敏症状一出现，即应停药并通知医生。如发生任何上述未来提及的不良反应，请通知医生或药师。

注射剂： 1、配好的输液，用铝箔纸包裹避光，6小时内保持稳定。 2、本品不能与葡萄糖溶液、林格氏溶液及所有可能与硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用。 3、在治疗糖尿病周围神经病变的同时，对糖尿病本身的控制也是必需的。 4、由于活性成份对光敏感，应在使用前将安瓿从盒内取出。 5、孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女不应使用本品。 6、儿童用药：儿童和少年应排除在治疗之外，因为还没有经过临床验证。 7、老年用药：临床上无需特别调整使用剂量。 8、药物过量：迄今尚未见硫辛酸中毒特征的报道。亦未见可能出现的中毒症状的药理学描述。 口服固体： 1、食物会影响本品的吸收，因此应将硫辛酸和食物分开服用。 2、长期饮酒是神经病变发生、发展的重要危险因素，可影响本品治疗的成功率。因此建议糖尿病周围神经病变患者尽可能戒洒．无治疗间期内也如此。 3、由于补充一定的疏辛酸可以降低血糖浓度，因此对于那些带有糖尿病和偏头痛耐受不良者要谨慎。有必要的话，为避免出现低血糖，要进行血糖监控和将血糖药物的剂量调整。 4、孕妇及哺乳期妇女用药：只有在谨慎评估利益-风险后，本品才能用于妊娠或哺乳期妇女。生殖毒理学来提示对生育力及胚胎早期发育的影响，胚胎毒性效应不明显，目前有关硫辛酸进入母乳的途径尚未知。因此妊娠和哺乳期妇女只有在医生强烈建议时才能使用本品。 5、儿童用药：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。 6、老年用药：老年患者用药的安全有效性尚未确立。 7、药物过量： （1）已有报道，意外或自杀式饮酒，同时口服大剂量硫辛酸后，可出现严重的中毒症状甚至致命性后果。中毒早期可能表现为烦躁、坐立不安或意识模糊，后期伴发生全身惊厥及乳酸性酸中毒。此外，大剂量硫辛酸的中毒表现为低血糖、休克、横纹肌溶解、溶血、弥漫性血管内凝血（DIC）、骨髓抑制和多脏器衰竭。 （2）中毒时治疗措施：如果怀疑硫辛酸轻度中毒（如成年人>6g、儿童>50mg/kg体重），应立即入院并开始实施中毒的一般治疗措施（如催吐、洗胃、活性炭吸附等）；全身惊厥、乳酸性酸中毒和其他致命性后果的处理应以强化治疗和全身治疗为中心，目前，血液透析、血液灌注或过滤技术对加速硫辛酸排泄的益处尚不明确。

肾功能不全的患者 肌酐清除率