盐酸左西替利嗪

盐酸左西替利嗪

甲氨蝶呤片

本品主要成分为盐酸左西替利嗪。

甲氨蝶呤。

苏州东瑞制药有限公司

湖南正清制药集团股份有限公司

国药准字H20060332

国药准字H19983205

本品用于治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 1、成人及6岁及以上儿童：每日口服5mg，空腹或餐中或餐后均可服用。 2、肾功能损害的患者：轻度肾功能损害患者无需调整剂量。中重度肾功能损害患者用法用量根据病人肾功能状态及肌酐清除率调整： （1）中度肾功能损害患者：30-49ml/min，一次5mg，每2日1次。 （2）重度肾功能损害患者：30ml/min，一次5mg，每3日1次。 （3）肾病晚期-采用透析疗法的患者：10ml/min，禁用。 血清肌酐清除率（CLcrml/min）=｛[140-年龄（年）]×体重（kg）/72×血清肌酐（mg/dl）｝×[0.85（女性患者系数）] 3、肝功能损害患者：仅有肝功能损害的患者，无需调整给药剂量。 4、如伴有肾功能损害的患者，请参照“肾功能损害的患者”的用法用量。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一疗程安全量5...

1、禁用于对本品任何成份过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。 2、禁用于肌酐清除率＜10ml/min的肾病晚期患者。 3、禁用于伴有特殊遗传性疾病（患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏（Lapplactase）或葡萄糖-乳糖吸收不良）的患者。

1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等；2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶，γ－谷氨酰转肽酶等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、纤维化甚至肝硬变；3、大剂量应用时，由于本品和其代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚或尿毒症；4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，长期口服小剂量可导致明显骨髓抑制，贫血和血小板下降

本品用于治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈样肉芽肿、多发性骨髓病；2、头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤、银屑病；3、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、睾丸癌。

本品可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

1、不建议6岁以下儿童使用本品，由于目前可使用的该产品的分散片仍无法允许调整剂量。 2、虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。 3、对驾驶或操作机器能力的影响：对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机器时，切勿过量服用并考虑其对本品的反应；合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。 4、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用本品。 （2）左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳期妇女使用本品。 5、儿童用药：2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。 6、老年患者：用药通常老年人生理机能衰退，需慎用本品。 7、药物过量： （1）过量症状：成人为嗜睡，儿童为起初兴奋，随后嗜睡。 （2）处理方法：尚无特效的解毒剂。过量服用本品后，建议采取对症治疗及支持性治疗；如刚服用可考虑洗胃；血液透析对去除本品无效。

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；