苯磺酸氨氯地平

苯磺酸氨氯地平

替吉奥胶囊

本品主要成分为苯磺酸氨氯地平。

本品为复方制剂，主要成份为替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾。

苏州东瑞制药有限公司

山东新时代药业有限公司

国药准字H20020389

国药准字H20080803

苯磺酸氨氯地平片/苯磺酸氨氯地平胶囊/苯磺酸氨氯地平分散片：

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 苯磺酸氨氯地平片/苯磺酸氨氯地平胶囊/苯磺酸氨氯地平分散片：口服。 1、治疗高血压：初始剂量为5mg，一日1次，最大剂量为10mg，一日1次。虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，一日1次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。应根据患者个体反应调整剂量，一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。 2、治疗心绞痛：初始剂量为5-10mg，一日1次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为一日10mg。 苯磺酸氨氯地平滴丸：口服或含服。 1、成人：通常本品治疗高血压的起始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。 2、身材小、虚弱、老年或伴肝功能不全患者：起始剂量为2.5mg，每日一次。此剂量也可为本品联合其它抗高血压药物治疗的剂量。 3、剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7-14天后开始进行，如临床需要，在对患者逬行严密监测的情况下，可更快地逬行剂量调整。 4、治疗慢性稳定性或血管痉挛性心绞痛的推荐剂量是5-10mg，每日一次。老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数患者的有效剂量为10mg，每日一次。 5、与其他抗钙离子血压药物和/或抗心绞痛药物联合应用：氨氯地平与氢氯噻嗪类利尿剂、ACEI、β-受体阻滞剂、长效硝酸盐和/或舌下硝酸甘油合用是安全的。

替吉奥胶囊联合顺铂用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌患者： 一般情况下，根据体表面积按照下表决定成人的首次剂量。用法为每日2次、早晚餐后口服，连续给药28天，休息14天，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 体表面积（m2) 首次剂量（按替加氟计） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根据患者情况增减给药量。每次给药量按40mg、50mg、60mg、75mg四个剂量等级顺序递增或递减。若未见本药所导致的实验室检查（血常规、肝肾功能）异常和胃肠道症状等安全性问题，且医师判断有必要增量时，则可按照上述顺序增加一个剂量等级，上限为75mg/次。如需减量，则按照剂量等级递减，卜限为40mg/次。连续口服21天、休息14天，给药第8天静脉滴注顺铂60mg/m2，为一个治疗周期。给药直至患者病情恶化或无法耐受为止。 用法用量的注意事项： 可根据患者情况，参照下述标准增减给药量，每个周期内增量不得超过一个剂量

1、对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 2、严重低血压的病人禁用。 3、重度主动脉瓣狭窄的病人禁用。

1. 国外临床试验： 联合治疗 在日本进行的以晚期胃癌患者为对象、比较替吉奥腔囊单药（连续28天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奥胶囊联合顺铂（连续21天口服替吉奥胶囊40-60mg/次，每日2次，第8天时给予60mg/m2顺铂）治疗的多中心Ⅲ期随机对照试验，298例可评估不良反应的患者的主要不良反应如下表所示。 非小细胞肺癌联合化疗（连续21天口服替吉奥胶囊，第8天时给予60mg/m2顺铂）的晚Ⅱ期临床试验发现，可评价不良反应的55例患者均发生不良反应，其主要不良反应如下表所示。 （#）4：按美国癌症研究所常见毒性判定标准分级。 单药治疗 在可评估不良反应的578例患者中（不包括下述既往接受过治疗的乳腺癌，胰腺癌和胆管癌患者），不良反应发生率为87.2%（504例）。与其它类型肿瘤相比，既住接受过紫杉醇治疗的不能手术或复发的乳腺癌、乳腺癌和胆管癌患者的不良反应发生率较高，分别为96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反应发生率较高，食欲减退、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应尤为明显。单药使

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠或可能妊娠的妇女禁用替吉奥胶囊。[妊娠妇女服用UFT后曾发生新生儿畸形。另外，动物试验也曾发现致畸作用(妊娠大鼠和家兔连续口服替吉奥胶囊(相当于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)发现胎儿内脏异常、骨骼异常和骨化延迟)]。 哺乳期妇女服用替吉奥胶囊时应停止哺乳［尚无临床资料,但动物(大鼠)试验发现替吉奥胶囊可经乳汁排泄]。（详见说明书）儿童用药：低体重出生儿、新生儿、婴儿、幼儿和儿童使用替吉奥胶囊的安全性尚未得到验证［尚无临床资料。如儿童必须使用替吉奥胶囊，须考虑其对性腺的影响，特别注意不良反应的发生]。老年用药：由于老年人的生理功能下降，须慎重使用本药。

苯磺酸氨氯地平片/苯磺酸氨氯地平胶囊/苯磺酸氨氯地平分散片：

不能切除的局部晚期或转移性胃癌。

1、氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的副作用是： （1）自主神经系统：潮红。 （2）全身：疲劳。 （3）心血管，一般性：水肿。 （4）中枢和外周神经系统：眩晕，头痛。 （5）胃肠道：腹痛，恶心。 （6）心率/心律：心悸。 （7）心理性：嗜睡。 在这些临床实验中未发现与氨氯地平相关的临床实验室检查异常。 2、上市后观察到的较少见副作用有： （1）自主神经系统：口干，出汗增加。 （2）全身：虚弱无力，背痛，全身不适，疼痛，体重增加/减少。 （3）心血管，一般性：低血压，晕厥。 （4）中枢和外周神经系统：肌张力高，感觉减退/感觉异常，外周神经疾病，震颤。 （5）内分泌：乳腺增生。 （6）胃肠道：排便习惯改变，消化不良（包括胃炎），牙龈增生，胰腺炎，呕吐。 （7）代谢性/营养性：高血糖。 （8）肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛。 （9）血小板/出血/凝血：紫癜，血小板减少性紫癜。 （10）心理性：阳萎，失眠，态度改变。 （11）呼吸系统：咳嗽，呼吸困难，鼻炎。 （12）皮肤/附件：脱发，皮肤变色，荨麻疹。 （13）特殊感觉：味觉错乱，耳鸣。 （14）泌尿系：尿频，排尿困难，遗尿。 （15）血管（心外的）：血管炎。 （16）视觉：视力障碍。 （17）白细胞/网状内皮系统：白细胞减少。 3、过敏反应罕见包括瘙痒症，皮疹，血管源性水肿和多形红斑。 4、曾有极罕见的肝炎，黄疸、转氨酶升高的报道（通常伴随与胆汁淤积相一致）。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。 5、与其它的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死、心律失常（包括心动过缓，室性心动过速和房颤）和胸痛。

1、警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞。其作用机制目前尚不清楚。 2、因氨氯地平的扩血管作用是逐渐产生的，服用氨氯地平后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3、心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人（NYHAⅢ-Ⅳ级）进行的长期、安慰剂对照研究（PRAISE-2）中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4、肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量。因此，使用本品应谨慎。 5、肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此，可以采用正常剂量。本品不能被透析。 6、外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。 7、舌下含服硝酸甘油或长作用硝酸酯类与本品合用可增加抗心绞痛作用。前者可用于心绞痛急性发作时，后者用于预防心绞痛。虽然未有报道反跳作用，但停药时应在医师指导下逐渐减量。 8、药物不要放在孩童可触及的地方。 9、废弃药品的包装不应随意丢弃。 10、孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 11、儿童用药：尚无本品用于儿童的资料。 12、老年用药：氨氯地平血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积（AUC）增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增量为妥。 13、药物过量：现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、抬高肢体、注意循环液体量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 肝肾功能不全患者应在医生指导下使用；3. 服药期间应定期检查血常规和肝肾功能；4. 出现严重不良反应时应立即停药并就医。