盐酸曲美他嗪

盐酸曲美他嗪

枸橼酸西地那非片

本品主要成份为盐酸曲美他嗪。

本品主要成份为：枸橼酸西地那非。

海南皇隆制药股份有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20083220

国药准字H20203388

本品适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。 盐酸曲美他嗪片、盐酸曲美他嗪胶囊： 1、口服。一次20mg（1片/粒），一日3次，进餐时服用。3个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。 2、肾功能损害的患者：对于中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者（参见【注意事项】和【药代动力学】），推荐剂量为每次服用20mg（1片/粒），一日2次，即早、晚用餐期间各服用1片/粒。 盐酸曲美他嗪缓释片： 1、每日口服2次，每次35mg（1片），早晚餐时服用。 2、三个月后评价治疗效果，若无治疗作用可停药。 3、肾功能损害的患者：对于中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者（参见【注意事项】和【药代动力学】），推荐剂量为每日早餐期间服用一片35mg片剂。

对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用：但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率30毫升/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%))。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用利托那韦的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳

1、对药物任一组份过敏者禁用。 2、帕金森病，帕金森综合征，震颤，不宁腿综合征，以及其它相关的运动障碍。 3、严重肾功能损害（肌酐清除率<30ml/min）。

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题：心血管【见警告-心血管】；勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告勃起时间延长与阴茎异常勃起】；对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】；听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】；与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压】；与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告与利托那韦合并用药导致的不良反应】；与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用】；对出血的影响【见注意事项对出血的影响】；有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】临床试验报告的最常见的不良反应(>2%)包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。上市前的经验：因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应发生率，与在临床试验中另一种药物的不良反应发生率进行直接比较，也不能反映在临床实践中所观察到的发生率。在全球范围的临床试验中，3700多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非，以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进行的动物繁殖研究表明，大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRHD，100mg/天，按mg/m计算)的16倍和32倍时，器官发生过程没有出现不良发育结果。哺乳期妇女：西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。儿童用药：西地那非不适用于新生儿、儿童。老年用药：健康老年志愿者(265岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】：特殊人群的药代动力学”)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生，故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。

本品适用于在成年人中作为附加疗法对一线抗心绞痛疗法控制不佳或无法耐受的稳定型心绞痛患者进行对症治疗。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

不良反应，即被认为至少可能与曲美他嗪治疗相关的不良事件，按以下常规频率列表如下：很常见（≥1/10）；常见（≥1/100至＜1/10）；不常见（≥1/1000至＜1/100）；罕见（≥1/10000至＜1/1000）；极罕见（＜1/10000）；未知（无法通过已有数据估算）。 1、神经系统疾病： （1）常见：眩晕、头痛。 （2）未知：睡眠障碍（失眠，嗜睡）。帕金森综合征（震颤、运动不能、张力亢进），步态不稳，不宁腿综合征，其他相关运动障碍，通常在停药后可逆。 2、心脏疾病：心悸、期外收缩、心动过速等罕见。 3、血管疾病：低动脉压、直立性低血压（可能与全身乏力、头晕或跌倒有关，尤其在服用抗高血压药物治疗的患者），潮红等罕见。 4、胃肠疾病： （1）常见：腹痛、腹泻、消化不良、恶心呕吐。 （2）未知：便秘。 5、皮肤及皮下组织疾病： （1）常见：皮疹、瘙痒、荨麻疹。 （2）未知：急性泛发性发疹性脓疱病（AGEP），血管神经性水肿。 6、全身性疾病和给药部位情况：常见虚弱。 7、血液和淋巴系统疾病：粒细胞缺乏症、血小板减少症、血小板减少性紫癜等（频率未知）。 8、肝胆疾病：肝炎（频率未知）。

1、曲美他嗪不作为心绞痛发作时的对症治疗用药，也不适用于对不稳定心绞痛或心肌梗死的初始治疗。曲美他嗪不应用于入院前或入院后最初几天的治疗。心绞痛发作时，对冠状动脉病况应重新评估，并考虑治疗的调整（药物治疗和可能的血运重建）。 2、曲美他嗪可引起或加重帕金森症状（震颤、运动不能、张力亢进），应定期进行检查，尤其针对老年患者。出现可疑情况时，应由神经科医生进行适当检查。发生运动障碍时，如帕金森症状、不宁腿综合征、震颤、步态不稳，应彻底停用曲美他嗪。这些事件发生率低，且停药后通常可逆。多数患者停用曲美他嗪后4个月内恢复。如果停药后帕金森症状持续4个月以上，则应征询神经科医生的意见。可能会出现步态不稳或低血压相关的跌倒，特别是对于服用抗高血压药物的患者（参见【不良反应】）。 3、对于预期暴露量会增加的患者，开具曲美他嗪处方时应谨慎： （1）中度肾功能损害（参见【用法用量】和【药代动力学】）。 （2）超过75岁以上的老年患者（参见【用法用量】）。 4、本品含有日落黄FCFS（E110）及胭脂红A（E124），可能会引起过敏反应。 5、对驾驶和使用机器能力的影响：临床研究显示曲美他嗪对血液动力学没有影响，然而上市后已观察到头晕和嗜睡病例（参见【不良反应】），这可能会影响驾驶和使用机器的能力。 6、运动员慎用。 7、孕妇及哺乳期妇女用药： （1）妊娠：无孕妇使用曲美他嗪的数据。动物研究未显示在生殖毒性方面直接或间接的有害影响（参见【药理毒理】）。从安全的角度考虑，最好避免在妊娠期间服用该药物。 （2）哺乳：曲美他嗪及其代谢产物是否经母乳排出尚不清楚。不能排除对新生儿/婴幼儿的风险。哺乳期间不应服用曲美。 （3）生育能力：生殖毒性研究表明不影响雌性和雄性大鼠的生育能力（参见【药理毒理】）。 8、儿童用药：尚未确定曲美他嗪在18岁以下人群中的安全性和疗效。无可用数据。 9、老年用药：由于存在肾功能与年龄相关的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加（参见【药代动力学】）。在中度肾功能损害（肌酐清除率30-60ml/min）患者中，推荐剂量为每日两次，每次1粒，即在早晚用餐时各服用1粒。老年患者剂量增加时应谨慎（参见【注意事项】）。 10、药物过量：有关曲美他嗪药物过量的可用信息有限。应进行对症治疗。

1. 服用前应避免高脂肪饮食；2. 避免与硝酸酯类药物同服；3. 心脏病患者应在医生指导下使用；4. 避免过量饮酒；5. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。