羟基脲片

羟基脲片

注射用盐酸吉西他滨

本品主要成份为羟基脲。

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

国药集团武汉中联四药药业有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H42022293

国药准字H20030104

1.对慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

1.对慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML。 2.对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

水痘、带状疱疹及各种严重感染禁用。

对本药过敏的患者禁用

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献 妊娠与哺乳期注意事项： 请见[注意事项] 老人注意事项： 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

1.对慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复； 2．有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的报道； 3．偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。 4．国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

1.服用本品可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。 2.对羟基脲的处理过程应谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。

1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。