卡培他滨片

卡培他滨片

注射用门冬酰胺酶

卡培他滨。

齐鲁制药有限公司

济南维尔康生化制药有限公司

国药准字H20133361

国药准字H37022254

用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。

对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以上。对急性粒细胞性白血病及急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤也有一定疗效。常与长春碱、泼尼松、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高疗效和减少耐药性的发生。长春新碱应在天门冬酰胺酶之前给药，如先给本品就会损害肝对长春新碱的清除。临床尚可利用本品的兔疫抑制作用治疗皮肌炎。

每日2.5g/m2，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服...

一般静注或静滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根据耐受程度逐渐增至1000U/kg。静注以20～40m1生理盐水稀释，静滴以5%葡萄糖溶液500ml稀释，10～20次为一程。肌注：剂量同静注，用5～10ml生理盐水溶解。当与泼尼松和长春新碱联合应用治疗儿童急性淋性白血病时，可每日静滴1000U/kg，在使用泼尼松和长春新碱后给予，即从治疗后的第22天开始，连续10d。如先于上述药物给予或同时给予，会增强不良反应。肌注：在与泼尼松和长春新碱联合用药时，每次6000U/㎡从第4天始每3d给予1次，共9次剂量。 

本品的副反应可能与以下情况有关：消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3～4级)副反应相对少见。皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。

怀孕及哺乳期妇女。

用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。

对急性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以上。对急性粒细胞性白血病及急性单核细胞白血病、恶性淋巴瘤也有一定疗效。常与长春碱、泼尼松、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高疗效和减少耐药性的发生。长春新碱应在天门冬酰胺酶之前给药，如先给本品就会损害肝对长春新碱的清除。临床尚可利用本品的兔疫抑制作用治疗皮肌炎。

某些肿瘤细胞（如淋性白其病细胞）缺乏门冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生长必需的门冬酰胺，必须依赖宿主供给。本品能将门冬酰胺催化分解成门冬氨酸和氨，故能使这些肿瘤细胞缺乏门冬酰胺，从而干扰其蛋白质合成，起抑制细胞生长作用。本品可能对G1期细胞具特异性。最初认为有无门冬酰胺合成酶是正常细胞和肿瘤细胞间特有的生化差别。但目前发现多种正常细胞对门冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病细胞中亦有含有门冬酰胺合成酶的细胞株，能较快地产生耐药性，因此，本品用于肿瘤治疗时，不宜单独使用，亦不宜作维持治疗用，而应该与其他抗癌药联合应用。

需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4～6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7～9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1～2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。

肝肾疾病患者、骨髓机能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。