盐酸左氧氟沙星注射液

盐酸左氧氟沙星注射液

恩曲他滨替诺福韦片

盐酸左氧氟沙星。化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。分子式：C18H20FN3O4HClH2O。分子量：415.85。

本品为复方制剂。每片含200mg恩曲他滨和300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯。

济南利民制药有限责任公司

Patheon Inc.

国药准字H20066224

注册证号H20171147

本品是用于敏感细菌引起的下列各种感染：1.性传播疾病：衣原体、支原体、淋球菌、细菌等引起的性病。如衣原体性、支原体性尿道炎、阴道炎，淋病，细菌性阴道炎等。2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾炎等。3.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。4.皮肤软组织感染：传染性浓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿等。5.肠道感染；细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。6.外科感染：手术前、中、后感染的预防和治疗。

恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒 药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的 HIV-1感染 。（详见说明书）

静脉滴注.成人每次0.2g,加入5％葡萄糖溶液或0.9％氯化钠溶液100ml稀释,滴速以每100ml至少60分钟为宜,每日2次静滴.重度感染患者及病原菌对本品敏感性较差者,(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至0.6g,分2次静滴。

?成人和12岁（含）以上、体重大于或等于35 kg的儿童患者，本品的推荐剂量为每日口服一次，每次一片，随食物或单独服用均可。 肾功能损害者使用剂量的调整：在中至重度肾功能损害的患者中给予恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯时，药物暴露显著增 加（参见恩曲他滨或富马酸替诺福韦二吡呋酯药品说明书）。对基线肌酐清除率在30至49mL/ 分钟的患者,应按照表1推荐调整恩曲他滨替诺福韦的给药间期。在此推荐的给药间期是根据非HIV 感染患者中单次给药的药代动力学数据模型得出。在中至重度肾功能损害的患者中，尚未对这些给药间期调整建议的安全性和疗效进行临床评价，因此在这些患者中应当密切监测对治疗的临床反应和肾功能（参见【警告】）。 对轻度肾功能损害的患者，没有必要调整剂量（肌酐清除率50？80 mL/分钟）。对于肾损伤儿童患者，没有提供建议剂量的可用数据。 表1 对肌酐清除率发生改变患者的剂量调整（详见说明书） a.使用理想（瘦）体重计算。 对轻度肾损害患者应对计算的肌酐清除率和血清磷浓度进行定期监测（参见【警告】）。

对喹诺酮类药物过敏者禁用。

临床试验经验 成人受试者的临床试验经验：研究934是一项依法韦仑、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的阳性对照临床试验，研宄中 最常见的不良反应（发生率大于或等于10%，任何严重程度）为腹泻、恶心、疲劳、头痛、头晕、 抑郁、失眠、异常梦魇和皮疹。本研宄中在任一治疗组大于或等于5%受试者中发生的治疗中出现的 不良反应（2至4级）的发生率见表2。 皮肤变色，表现为手掌和/或脚掌色素沉着过度，通常为轻度和无症状的。该机制和临床显著 性尚不清楚。 研究934 -治疗中出现的不良反应：在研究934中，511位未经抗逆转录病毒治疗的受试者接 受恩曲他滨(FTC) +富马酸替诺福韦二吡呋酯（TDF)与依法韦仑（EFV)联合治疗（N = 257) 或齐多夫定（AZT) /拉米夫定（3TC)与依法韦仑联合治疗（N = 254) 144周。受试者的平均年龄 为40岁（20-73岁），受试者大部分为男性（88%)。整体而言，65%为白人、17%为黑人和13%为 西班牙人。该研究中所观察到的不良反应总体上与其他对接受过或未接受过治疗的受试者进行的研 宂中，使用恩曲他滨和/或富马酸替诺福韦二吡呋酯后所观察到的结果

儿童注意事项： 18岁以下患者禁用。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠、哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”)，因高龄患者大多肾功能低下，可能会出现持续高血药浓度。因此，应注意用药剂量慎重给药。

孕妇及哺乳期妇女用药：美国妊娠分级B类：抗逆转录病毒妊娠登记处：为了监测暴露于恩曲他滨替诺福韦的妊娠妇女的胎儿结局，建立了一个抗逆转录病毒妊娠登记处（APR)。欢迎医疗人员拨打+1011-910-256-0238 (对方付费电话） 登记患者，或通过传真：+1 011-910-256-0637或登陆网址www. apregistry. com联系登记处。风险总结：在数量有限的妊娠期和产后期妇女中对恩曲他滨替诺福韦进行了评估。现有的人体和动物数据表明，和背景率相比，恩曲他滨替诺福韦总体上不会增加重大出生缺陷风险。然而，没有在妊娠妇女中进行过充分及有良好对照的试验。由于人体研究并不能排除造成伤害的可能性，所以，只有确实需要的情况下才能在妊娠期使用恩曲他滨替诺福韦。临床考虑：截至2011年7月，抗逆转录病毒妊娠登记处己收到了在孕早期分别有764和1219例、孕中期 分别有321和455例、孕晚期分别有140和257例暴露于含恩曲他滨和含替诺福韦疗法的前瞻性研究报告。在孕早期，含恩曲他滨疗法组的出生缺陷率为18/764 (2.4%)，而含替诺福韦疗法组为 27/1219 (2.2%)；在孕中期/

本品是用于敏感细菌引起的下列各种感染：1.性传播疾病：衣原体、支原体、淋球菌、细菌等引起的性病。如衣原体性、支原体性尿道炎、阴道炎，淋病，细菌性阴道炎等。2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾炎等。3.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎等。4.皮肤软组织感染：传染性浓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿等。5.肠道感染；细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。6.外科感染：手术前、中、后感染的预防和治疗。

恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗逆转录病毒 药物联用，治疗成人和12岁（含）以上儿童的 HIV-1感染 。（详见说明书）

本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。

1本制剂专供静脉滴注，滴注时间每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。 2肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常剂量20～49ml/min首剂0.4g，以后每24小时0.2g10～19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g 3喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率＜0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。 4若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。 5此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。 6若过量，维持适当补液，并进行临床观察。 7左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。

药物相互作用 去羟肌苷 恩曲他滨替诺福韦与去羟肌苷联合给药时应当谨慎，接受联合用药的患者应当密切监测与去羟肌苷有关的不良反应。在出现与去羟肌苷相关的不良反应的患者中，应当停用去羟肌苷。 与富马酸替诺福韦二吡呋酯联合给药时，去羟肌苷缓释片或肠溶制剂的最大血清浓度（Cmax_)和 血浆浓度时间曲线下面积（AUC)显著升高（参见