利福昔明干混悬剂

利福昔明干混悬剂

氟康唑颗粒

本品主要成份为利福昔明

化学名：2-(2,4-二氟苯基)-1,3-双(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙醇分子量：C13H12F2N6O

南京臣功制药股份有限公司

杭州康恩贝制药有限公司

国药准字H20040040

国药准字H20041509

主要用于皮肤浅表真菌感染，如手癣、足癣、体癣、股癣等。

本品适用于下列敏感真菌所致的感染： 1.全身性念珠菌病。包括念珠菌血症﹑播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜﹑心内膜﹑肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤﹑特殊监护病人﹑接受放﹑化疗或免疫抑制剂治疗或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病。包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺﹑皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者﹑艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病。包括口咽部﹑食道﹑非侵入性支气管等粘

成人：口服。每次0.2g，每日3-4次。12随以上儿童剂量同成人。6-12岁儿童：口服。每次0.1-0.2g(1-2包)，每日4次。可根据医嘱调节剂量和服用次数。除非是医嘱的情况下，每以疗程不超过7天。

口服，念珠菌病及皮肤真菌病，50mg～100mg/次，1次/日。阴道念珠菌病150mg/次，1次/日。治疗隐球菌脑膜炎及其他部位感染，常用剂量为首日400mg，随后200mg～400mg/日。儿童应慎用。

1本药或利福霉素类药过敏者； 2肠梗阻者； 3严重的肠道溃疡性病变者。

对氟康唑或其他三唑类药物过敏的患者禁用。

儿童注意事项： 儿童服用方法参见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药。 2.药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可在有适当医疗检测的情况下服用本药。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童注意事项： 该品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 1．动物试验中，该品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2．尚无母乳中含该品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或服用该品时暂停哺乳。 老人注意事项： 根据老年患者肾功能情况调整剂量。

主要用于皮肤浅表真菌感染，如手癣、足癣、体癣、股癣等。

本品适用于下列敏感真菌所致的感染： 1.全身性念珠菌病。包括念珠菌血症﹑播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染，如腹膜﹑心内膜﹑肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤﹑特殊监护病人﹑接受放﹑化疗或免疫抑制剂治疗或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。 2.隐球菌病。包括隐球菌性脑膜炎及其他部位(如肺﹑皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者﹑艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品维持治疗，以预防隐球菌病的复发。 3.粘膜念珠菌病。包括口咽部﹑食道﹑非侵入性支气管等粘

利福昔明是广谱肠道抗生素。它是利福霉素ＳＶ的半合成衍生物。利福昔明和其他利福霉素类抗生素一样，通过与细菌ＤＮＡ-依赖ＲＮＡ聚合酶的β-亚单位不可逆的结合而抑制细菌ＲＮＡ的合成，最终抑制细菌蛋白质的合成。由于其与酶的结合是不可逆的，所以其活性为对敏感的杀菌活性。对利福昔明抗菌活性的研究显示，本品与利福霉素具有同样广泛的抗菌谱，对多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括需氧菌和厌氧菌的感染具有杀菌作用。由于利福昔明口服时不被肠道吸收，所以它是通过杀灭肠道的病原体而在局部发挥抗菌作用。毒理研究：重复给药毒性：大鼠每天口服本品25mg/kg、50mg/kg及100mg/kg，连续180天后，耐受性好，除雌鼠血清胆固醇呈剂量相关性增加外（可能为对肠道菌群产生作用的结果），未见其他异常变化。遗传毒性：体内外未见本

药理作用氟康唑属三唑类广谱抗真菌药，通过高度选择性地抑制真菌细胞色素P-450甾醇C-14-α-脱甲基作用，使真菌内的14-α-甲基甾醇堆积，从而抑制真菌的繁殖和生长。体外试验表明：本品对新型隐球菌和念球菌属有抑菌活性。动物经口和静脉注射氟康唑，对以下动物真菌感染模型有效：念球菌属感染（包括免疫缺陷动物的全身性念球菌病）；新型隐球菌感染（包括颅内感染）；小孢子菌属和毛癣菌属感染等。氟康唑还对皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括颅内感染）有效；对荚膜组织胞浆菌引起的正常动物和免疫抑制动物的感染也有效。毒理研究遗传毒性：Ames试验、小鼠淋巴瘤L5178Y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠经口给予氟康唑20mg/kg，可轻度延迟分娩过程，但不影响其生育力。大鼠围产期结果可见，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg时，某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。致癌性：小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量（约为人体推荐剂量的2-7倍）口服氟康唑24个月，提示氟康唑无致癌作用，但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg，连续给药24个月，可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。

1.儿童服用本药不能超过7日。 2.对6岁以下儿童建议不要服用本药片剂或胶囊。 3.长期大剂量用药或肠黏膜受损时，有极少量（少于1%）被吸收，导致尿液呈粉红色。 4.请置于儿童触及不到的地方。 5.如果产生了对抗生素不敏感的微生物，应中断治疗并采取其他适当治疗措施。 6.对驾驶员和操纵机器者的影响：未知。 7.药物对妊娠的影响：动物试验本药无致畸作用。但妊娠期妇女用药的安全性和有效性尚不明确。因此，妊娠期妇女需权衡利弊后用药；药物对哺乳的影响：本药口服后只有极少量被吸收，在乳汁中的浓度也极低。哺乳期妇女可

在极为罕见的有严重基础疾病曾服用多剂氟康唑的死亡病人尸检中发现有肝坏死。这些病人同时服用了其他多种药物,其中某些药物已知有潜在的肝毒性,一些病人的基础疾病亦可能导致肝坏死。由于没有证据可以排除上述尸检结果与氟康唑的关系,在患者的肝酶(如谷丙转氨酶,谷草转氨酶)明显升高时,须权衡继续氟康唑治疗的利害关系。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。