甲氧氯普胺片

甲氧氯普胺片

依卡倍特钠颗粒

本品主要成分为甲氧氯普胺，其化学名称为N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺。

化学名称： (+)-(1R，4aS，10aR)-1，2，3，4a，9，10，10a-八氢-1，4a-二甲基-7-(1-甲基乙基)-6-磺酸-1-菲羧酸-6-钠盐五水合物 化学结构式： 分子式：C20H27Na05S·5H20 分子量：492．56

安徽城市药业有限责任公司

天津田边制药有限公司

国药准字H34021709

国药准字H20103124

镇吐药。主要用于1各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；2反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；3残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

1.适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。  2.胃溃疡。

口服。成人：每次5～10mg，每日3次。用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5～10mg，每日4次。成人总剂量不得超过0.5mg/kg/日。小儿：5～14岁每次用2.5～5mg，每日3次，餐前30分钟服，宜短期服用。小儿总剂量不得超过0.1mg/kg/日。

通常成人1次口服剂量为1袋，1日2次(早餐后、就寝前)，并根据患者年龄及症状酌情...

1下列情况禁用：（1）对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；（2）癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；（3）胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；（4）嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不可用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。2下列情况慎用：（1）肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；（2）肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。

在日本进行的729例受试者人组的临床试验中，发生不良反应6例(0．82％)。主要不良反应有皮疹、荨麻疹、便秘、腹泻、胸部压迫感、周身疲乏感(各1例，0.14％)。 临床使用中，5715例用药者中发生不良反应53例(0.93％)。主要不良反应有恶心(13例，0.23％)，便秘(10例，0.17％)，腹泻(7例，0.12％)，腹胀(7例，0.12％)等。此外，还有发生率不明的肝功能损害、黄疸。 发生不良反应时，应采取停药等适当措施。

儿童注意事项： 小儿不宜长期应用。 妊娠与哺乳期注意事项： 有潜在致畸作用，孕妇不宜应用；哺乳期少乳者可短期用之于催乳。 老人注意事项： 老年人不能长期大量应用，否则容易出现锥体外系症状。

孕妇及哺乳期妇女用药：  1、本品对妊娠或可能妊娠妇女的用药安全性尚未确定，因此只限于在治疗需要大于治疗风险时使用。  2、对哺乳期妇女用药安全性尚未确定，哺乳期妇女应避免使用，必须用药时，服药期间中止哺乳。 儿童用药：小儿用药的安全性尚未确定（无临床使用经验）。

镇吐药。主要用于1各种病因所致恶心、呕吐、嗳气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗；2反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等；3残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓；4糖尿病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。

1.适用于下列症状的胃粘膜损伤(糜烂、出血、红肿、水肿)，急性胃炎、慢性胃炎的急性发作期。  2.胃溃疡。

本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，

  药理作用 1.胃粘膜覆盖保护作用： 本品可选择性地与患者的胃粘膜损伤部位结合形成膜屏障，保护胃粘膜免受胃酸侵蚀。对胃粘膜的覆盖作用不受胃内PH值变化的影响。 2.胃蛋白酶活性抑制作用： 本品对健康成人的胃蛋白酶活性具有抑制作用。通过与胃蛋白酶和胃蛋白酶原结合，抑制胃蛋白酶活性(体外试验)。 3.对幽门螺旋杆菌作用： 体外试验显示，本品在酸性环境下可抑制幽门螺旋杆菌尿素酶，进而对幽门螺旋杆菌产生杀伤作用。在动物(猴)试验中，发现本品具有抑制幽门螺旋杆菌的作用和阻止其附着的作用。 4.内源性前列腺素增加作用： 本品可增加患者胃粘膜前列腺素(PGE2，PG12)含量。 5.防御因子增强作用： 本品可持续增加健康成人胃粘液分泌量。抑制乙醇所致的大鼠胃粘膜血流量减少，增加大鼠胃中HC03的分泌。 6.抑制胃粘膜损伤的作用，促进溃疡愈合作用： 本品可抑制健康成年人因阿司匹林过量所致胃粘膜出血。本品可抑制乙醇、盐酸、氢氧化钠、热水、氨水、胆酸等引起的大鼠胃粘膜损伤，抑制大鼠幽门结扎胃溃疡的发生，促进大鼠醋酸胃溃疡的愈合。 毒理研究 小鼠和大鼠分别长期口服本品(每日500、1 500、4500㎎／

1醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；2严重肾功能不全患者剂量至少须减少60％，这类患者容易出现锥体外系症状；3因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要1小时；4本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。

出现不良反应应立即停药，并作适当处置。