氧氟沙星胶囊

氧氟沙星胶囊

美沙拉秦栓

本品主要成份为：氧氟沙星。其化学名称为：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H–吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸。分子式：C18H20FN3O4分子量：361.38

美沙拉秦，其化学名为： 5-氨基水杨酸 　　分子式：C7H7NO3  　　分子量：153.1

山西双人药业有限责任公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

国药准字H14020859

注册证号H20140948

适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。伤寒。骨和关节感染。皮肤软组织感染。败血症等全身感染。

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

口服。成人常用量：支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程10～14日。前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程10～14日。铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g，一日2次。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵医嘱。

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

1．本品耐受性良好，主要不良反应为： 　　（1）消化系统：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等； 　　（2）中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等； 　　（3）过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治疗期间偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎（pancolitis）。 　　（5）在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。  　　2．其他不良反应： 　　（1）偶可观察到肌肉痛和关节痛； 　　（2）活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高； 　　（3）有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等； 　　（4）偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

儿童注意事项： 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。 妊娠与哺乳期注意事项： 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

孕妇及哺乳期妇女用药：只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。 儿童用药：由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。 老年用药：高龄患者用本品应酌减。

适用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。伤寒。骨和关节感染。皮肤软组织感染。败血症等全身感染。

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 　　大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg·d）和中剂量（240mg/kg·d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg·d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

（1）使用本品应进行监测。 　　（2）在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就经该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2～3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。 　　（3）治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。 　　（4）肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。 　　（5）包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用本品。