盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒

盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒

美沙拉秦肠溶片

本药的主要成分是盐酸克林霉素棕榈酸酯，其化学名为6-1(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6,7,8-三脱氧-L-苏式-a-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕榈酸酯盐酸盐。

本品主要成份为美沙拉秦。

重庆汉华制药有限公司

恒诚制药集团淮南有限公司

国药准字H20031364

国药准字H20020211

用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。4.泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5.其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：1.脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。2.皮肤和软组织感染、败血症。3.腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。4.女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌尿道炎。

1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗； 2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

口服：每瓶加水45ml振摇溶解后服用(溶解后为60ml，每5ml相当于克林霉素75mg)。 按克林霉素计， 1.儿童：一日剂量为按体重8～25mg/kg(一般感染8～16mg/kg,重症感染17～25mg/kg)，分3～4次服用(体重10kg以下幼儿每次服药应不少于37.5mg，一日3次)。 2.成人：一次150～300mg(重症感染可用450mg)，一日4次。或遵医嘱。

口服，成人一般用量1~2片/次，一日3次。对于轻、中度的急症可增加到12片/日，...

对林可霉素类及林可霉素过敏者禁用。

与少数不能耐受柳氮磺胺吡啶的病人类似，主要副作用有恶心、腹泻、腹痛、胃烧灼感、纳差、腹胀、腰痛、便秘、月经不调和个别报道的头痛。以往服用柳氮磺胺吡啶使结肠炎病情加重者亦应子啊使用本品前予考虑，罕有报导出现白细胞减少、血小板减少、中性白细胞减少、胰腺炎、肝炎、心包炎、心肌炎、牙槽炎、剂型间质性肾炎、肾病综合症及肾衰，停药后各种症状即消失，治疗期间出现肾衰迹象，应考虑药物导致肾中毒的可能性。未发现在服用柳氮磺胺吡啶时出现的骨髓抑制、精子量减少及活动度抑制的情况。

儿童注意事项： 未足月婴儿慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女慎用。 老人注意事项： 本品的临床研究没有足够的老年人资料，故不能确定老年人对此药的反应是否与年轻人有异。对于肝功能、肾功能正常的年轻和老年志愿者，口服或静脉给予克林霉素，药动学方面未显示出具有临床意义的显著差异。有报道在老年人中腹泻和抗生素相关结肠炎更常见且更严重。因此对有腹泻的老年人应加以严密监护。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇服用须审慎，要在医生确保治疗的效果多于危害身体为服用依据。哺乳期妇女须慎用。 儿童用药：尚无儿童的研究资料。故不推荐儿童使用，二岁以下儿童禁用。 老年用药：慎用。使用者的肾功能必须正常。

用于革兰阳性菌引起的下列各种感染性疾病：1.扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎等。2.急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。3.皮肤和软组织感染：疖、痈、脓肿、蜂窝组织炎、创伤、烧伤和手术后感染等。4.泌尿系统感染：急性尿道炎、急性肾盂肾炎、前列腺炎等。5.其它：骨髓炎、败血症、腹膜炎和口腔感染等。用于厌氧菌引起的各种感染性疾病：1.脓胸、肺脓肿、厌氧菌性肺炎。2.皮肤和软组织感染、败血症。3.腹内感染：腹膜炎、腹腔内脓肿。4.女性盆腔及生殖器感染：子宫内膜炎、非淋球菌尿道炎。

1.用于溃疡性结肠炎的治疗：包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗； 2.用于克罗恩病急性发作期的治疗。

本品系克林霉素的衍生物，体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性。克林霉素作用机制为抑制细菌蛋白质的合成，主要作用于革兰阳性球菌和厌氧菌感染。本品对金黄葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等均有较好的抗菌作用，对流感嗜血杆菌及淋病奈瑟氏球菌中度敏感。部分耐红霉素的金黄葡萄球菌、表皮葡萄球菌对本品仍敏感。本品对革兰阴性和革兰阳性厌氧菌均有较好的抗菌作用，其中对脆弱拟杆菌的MIC50和MIC90分别为0.062和0.5mg/ml，对消化链球菌MIC50和MIC90分别为0.125和4mg/ml。

药理作用：美沙拉秦为柳氮磺胺吡啶的主要活性成份。用于治疗溃疡性结肠炎。在结肠中细菌的作用下，柳氮磺胺吡啶被转化为等分子数的磺胺吡啶和美沙拉秦。美沙拉秦（和柳氮磺胺吡啶）的作用机理尚不清楚，可能主要通过局部而不是全身作用来产生药效。在患有慢性炎症性肠道疾病的患者，可通过环氧合酶途径（产生前列腺素类物质）和脂肪氧合酶途径（产生白三烯和羟基二十碳四烯酸），使局部黏膜中花生四烯酸代谢产物的生成增加，而美沙拉秦可能通过抑制结肠中环氧合酶和前列腺素的生成而减轻其局部炎症。 毒理研究： 遗传毒性：Ames试验、姐妹染色体交换诱导试验、中国仓鼠卵巢细胞体外染色畸变试验，小鼠骨髓多染色细胞微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠经口给予剂量达480mg/kg/日，未见对雌性动物生育力和生殖功能的影响。大鼠和家兔剂量达480mg/kg/日，未显示美沙拉秦引起的致畸和胎仔毒性。但在怀孕妇女身上上午充分的和严格对照的临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有在明确需要时，本品才能用于怀孕期妇女。在人乳中监测除了低浓度和较高浓度的美沙拉秦的N-乙酰基代谢产物，其临床意义不清楚。美沙拉秦给予

1.本品作用机制与林可霉素相同，细菌对本品与林可霉素有完全交叉耐药性，对林可霉素高度过敏的患者，也不适宜使用本品。 2.一般胃肠道不适，可不影响治疗，但本品有可能引起假膜性结肠炎，应予高度重视，如出现剧烈腹痛、频繁腹泻、伴水样或血样便等症状，应停止用药，严重时应输液，处理无效则需服用万古霉素，口服0.125～0.5g，每日4次进行治疗。 3.本品治疗乙型溶血性链球菌感染，连续用药应不少于10天，以防止急性风湿性发生。 4.本品溶解后，室温保存应在14天内使用；溶液不宜冷藏保存，以免冻结不易倾倒。 5.因本

美沙拉秦在体内以代谢物N-乙酰基-5-氨基水杨酸的形式，通过肾脏快速排泄。尽管在服用本品的病人中尚未发现肾脏损害，但对伴有肾功能不良者仍不推荐使用。对伴有血尿和高蛋白尿的患者也应慎用。