氯霉素片

氯霉素片

美沙拉秦栓

氯霉素

美沙拉秦，其化学名为： 5-氨基水杨酸 　　分子式：C7H7NO3  　　分子量：153.1

成都锦华药业有限责任公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

国药准字H51020878

注册证号H20140948

1．伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用；在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选（孕妇及小儿不宜用该类药）。2．耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。3．脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。4．严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

口服。成人一日1.5～3g，分3～4次服用；小儿按体重一日25～50mg/kg，分3～4次服用；新生儿一日不超过25mg/kg，分4次服用。

每天二至三次，便后肛塞0.25～0.5g，或遵医嘱。

对本品过敏者禁用。

1．本品耐受性良好，主要不良反应为： 　　（1）消化系统：偶见腹部不适，腹泻，胃肠胀气，恶心及呕吐等； 　　（2）中枢神经系统：个别患者可见头痛，头晕等； 　　（3）过敏反应：如同水杨酸及其衍生物一样，本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治疗期间偶而会有肺泡炎出现，个别病例可能出现全肠炎（pancolitis）。 　　（5）在一定条件下，一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症，所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。  　　2．其他不良反应： 　　（1）偶可观察到肌肉痛和关节痛； 　　（2）活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高； 　　（3）有报道在应用含有美沙拉秦的药物后，个别病例可见血液学改变，包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等； 　　（4）偶有引起肝脏炎症（肝炎）的报道，罕见病例中有肝功能参数（转氨酶水平升高）改变。

儿童注意事项： 新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时应在监测血药浓度条件下使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。 老人注意事项： 老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药：只有在严格的指征下，妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女，在开始妊娠前，除非没有其他药物可用，应尽可能少的使用本品；如果个体情况允许，妊娠的最后2～4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足，如确需服用，须停止哺乳。 儿童用药：由于缺乏相应年龄段儿童的使用经验，建议幼儿和小儿不使用本品。 老年用药：高龄患者用本品应酌减。

1．伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用；在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选（孕妇及小儿不宜用该类药）。2．耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌性脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，本品可作为选用药物之一。3．脑脓肿，尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染。4．严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨

本品适用于治疗溃疡性结肠炎的急性发作。

本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。对下列细菌具杀菌作用:流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用:金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药:铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性,作用机制为通过弥散进入细菌细胞内,并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上,使肽链增长受阻(可能由于抑制了转肽酶的作用),因此抑制肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成。

美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和释放有抑制作用，其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化，来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。 　　大鼠长期毒性实验表明，美沙拉秦低剂量（120mg/kg·d）和中剂量（240mg/kg·d）组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响；高剂量（360mg/kg·d）组尿蛋白有明显升高，但停药后可恢复正常。动物研究表明，美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明，腹腔注射LD50为743mg/kg，口服LD50为888.2mg/kg。

1．由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。 2．肝、肾功能损害患者宜避免使用本品，如必须使用时须减量应用并进行血药浓度监测，使其峰浓度(Cmax)在25mg/L以下，谷浓度在5mg/L以下。如血药浓度超过此范围，可增加引起骨髓抑制的危险。 3．口服本品时应饮用足量水分，空腹服用，即于餐前1小时或餐后2小时服用，以期达到有效血药浓度。 4．在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。 5．对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。

（1）使用本品应进行监测。 　　（2）在治疗期间，在医生的指导下，应注意血细胞计数和尿检查。一般情况下，在治疗开始14天，就经该进行这些检查。此后，每用药4周，应进行相应检查，这种检查应进行2～3次。如果未见异常，每3个月应进行1次血浆尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映肾功能的检查。 　　（3）治疗期间，注意监测高铁血红蛋白值水平。 　　（4）肺功能障碍的患者，特别是哮喘患者，在治疗期间，应密切进行监测。 　　（5）包含硫酸酯酶的制剂过敏的患者，只有在医学监测下，才能使用本品。治疗中，如果出现不可耐受的反应，如急性腹痛、痉挛、发热、严重头痛以及皮肤红斑等，应立即停用本品。