西拉普利片

西拉普利片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份为：西拉普利。其化学名称为：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氢-10-氧代-6H-哒嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份为苯磺酸氨氯地平【性状】本品为白色片。【适应症】（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。【药理作用】药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105～114mmHg）的疗效比轻度高血压

上海罗氏制药有限公司

山西康立生药业有限公司

国药准字H19990344

国药准字H20073835

用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。 （2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

口服：应在每天的同一时间内服药，餐前或餐后服药均可。1 原发性高血压：通常剂量是2.5～5.0mg，每日一次。推荐的起始剂量为1mg片剂，每日1次。起始剂量很少能达到所需的疗效，应根据每个病人的血压情况分别调整剂量。如每日1次5mg仍不能控制血压时，则可加用非潴钾利尿药以增强其降压效果。2 肾性高血压：与原发性高血压相比，血管紧张素转换酶抑制剂能更显著地减低肾性高血压。所以治疗肾性高血压时，起始剂量应为0.5mg或0.25mg，每日1次。维持剂量应按个体调整。3 服用利尿剂的高血压病人：在治疗前2～3天，应停用利尿剂以减少可能发生的症状性低血压。但如需要，以后可再恢复使用。这类病人的推荐起始剂量为0.5mg，每日1次。4 慢性心力衰竭：可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用治疗慢性心力衰竭，起始剂量应以0.5mg，每日一次，并在严格的医生指导下进行。可根据耐受情况及临床状况将剂量增加至1mg，每日1次的最大维持剂量。此外，若需要把维持剂量调整至1～2.5mg之间，应根据病人的反应、临床状况及耐受性而进行调整。通常最大剂量为5mg，每日1次。　临床试验结果证明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率与肌酐清除率相互关联，因此慢性心力衰竭和肾功能不全病人应按肾功能调整用药剂量。（见下表）　肌酐清除率起始剂量最大剂量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根据血压情况　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，应在不进行透析时服用，剂量应根据血压情况调整。如同其他血管紧张素转换酶抑制剂一样，使用高流量聚丙烯腈膜透析时会产生过敏反应，要避免这种情况，就应改用其他降压药，或是改换透析膜种类。5 肝硬化：在极少情况下肝硬化病人需服用。由于可能会导致严重的低血压，故必须以0.5mg或0.25mg每日1次的起始剂量谨慎用药。6 老年人：以每日0.5mg片剂作为起始剂量进行治疗，并根据不同病人的耐受性、疗效及临床状况以1～2.5mg的维持剂量用药。7 儿童：由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。

通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。

1 对该药或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏或患有腹水的病人。 2 主动脉瓣狭窄或心脏流出道阻塞病人。 3 单侧或双侧肾动脉狭窄病人。

头痛、水肿、心悸、疲劳、眩晕、恶心、皮疹、便秘、低血压。

儿童注意事项： 由于尚未定出对儿童的药物效能及安全范围，故尚无法推荐儿童服用方案。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇禁用。 尚不明确本品是否能进入人类乳汁中，但由于动物资料显示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期妇女不应使用本品。

用于治疗各种程度原发性高血压和肾性高血压，也可与洋地黄和（或）利尿剂合用作为治疗慢性心力衰竭的辅助药物。

（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。 （2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。

本品为血管紧张素转换酶抑制剂，口服吸收转化为药理活性的西拉普利拉，它使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，并使血浆肾素活性增高、醛固酮分泌减少，从而使血管舒张、血管阻力降低而产生降压作用。

药理作用苯磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂（钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂）。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性抑制钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而降低血压。治疗剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗高血压作用。轻中度高血压患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆儿茶酚胺显著改变。降压效果平稳。降压效果和剂量相关，降压幅度与治疗前血压相关，中度高血压者（舒张压105～114mmHg）的疗效比轻度高血压者（舒张压90～104mmHg）高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强。本品缓解心绞痛的准确机制尚不明确，但可能在运动时，本品通过降低外周阻力（后负荷）减少心脏做功和心率血压乘积，减少

1.用血管紧张素转换酶抑制剂治疗偶见症状性低血压。特别是因呕吐、腹泻，先已服用利尿剂、低钠饮食或血透后腹水低钠或低血容量的病人。 2.急性低血压病人必须平卧休息，必要时静脉滴注氯化钠注射液水或扩容剂。 3.慢性心力衰竭病人用可能会导致血压显著降低。 4.外科麻醉：血管紧张素转换酶抑制剂与具有降压作用的外科麻醉剂合用时，能导致动脉性低血压，发生这种情况时，则应以静脉输液法扩大血容量。无效时，应静脉滴注血管紧张素Ⅱ。 5.过敏样反应：虽然过敏样反应机制尚未确立，但已有临床显示，病人在服用血管紧张素转换

1. 避免与葡萄柚汁同服；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 肝功能不全患者需调整剂量；4. 可能引起低血压，需监测血压；5. 服药期间避免饮酒。