替米沙坦胶囊

替米沙坦胶囊

盐酸维拉帕米片

本品主要成分为替米沙坦，其化学名称为：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]联苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品主要成份为盐酸维拉帕米。

江苏迪赛诺制药有限公司

广东华南药业集团有限公司

国药准字H20041900

国药准字H44020719

用于治疗原发性高血压。

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

成人推荐剂量40mg（1片），每日一次，口服。根据降压效果，遵医嘱在20mg～80mg间调整剂量。最大剂量80mg（2片），每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，有协同降压作用。若欲加大药物剂量，必须考虑到替米沙坦发挥最大降压作用时间，通常在治疗开始后四至八周。肾功能不全的病人轻或中度肾功能不良的患者，服用本品不需调整剂量。肝功能不全的病人轻或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不应超过40mg。老年人服用本品不需调整剂量。儿童本品对于儿童的安全性及有效性数据尚未建立。

通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日(12片)。1.心绞痛：一般剂量为每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次1片(40mg)，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。2.心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速用洋地黄的病人)成人的每日总置为6~12片分3~4次口服。年龄1~5岁：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小时口服1-2片(40-80mg)。5岁：每隔6~8小时口服2片(80mg)。3.原发性高血压：一般起始剂量为每次2片(80mg)，一日三次。使用剂量可达每日9-12片(360-480mg)。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为1片(40mg)，口服，一日三次。

对本品过敏者;妊娠及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者；严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者。

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率＜1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

儿童注意事项： 对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事项： 服用本品不需要调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：维拉帕米可通过胎盘屏障，禁用于明确需要且利大于弊的危害的孕妇。维拉帕米可通过乳汁分泌，服用维拉帕米期间应中断不如。儿童用药：18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。老年用药：年患病人的消除半衰期可能延长且，并且考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见，一般地，老年人应用较低的起始剂量。

用于治疗原发性高血压。

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

药理作用：替米沙坦是一种口服的特异性非肽类血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂。替米沙坦选择性地与AT1受体位点高亲和力结合，持久地拮抗血管紧张素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，从而产生降低血压作用。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道，不抑制血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ），不影响该酶降解缓激肽，因此不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦停药后不出现反弹性高血压。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。动态血压监测显示替米沙坦服药后降压效果持续超过24小时。服用替米沙坦40mg或80mg后降压的谷波/峰波比值始终在60%以上。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。非临床毒理研究：应用与临床治疗相当的替米沙坦剂量范围，能引起红细胞指数（红细胞、血红蛋白、红细胞压积）降低和血尿素氮与肌酐增加以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗可见胃粘膜损伤（糜烂、溃疡、炎症）。可见血浆肾素活性增高与肾近球细胞肥厚/增生。这些与血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可口服盐类补充剂预防。动物实验提示替米沙坦对于子代出生后发育有潜在的不良影响，包括体重较低，睁眼延迟，较高死亡率。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性，在大鼠和小鼠未发现致癌性。

双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄患者，导致严重低血压和肾功能不全的危险性增高。肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。强力利尿治疗、限盐饮食、恶心或呕吐等引起血容量不足或/和血钠水平过低的患者服用本品，可导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先祛除病因并纠正血容量及血钠水平。严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的肾脏疾病患者，本品可引起急性低血压，高氮血症，少尿或罕见的急性肾功能衰竭。本品对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此不推荐用于该类患者。主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别谨慎。服用本品期间，应严密监测血钾水平，尤其肾功能不良和/或心力衰竭的患者。与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或可升高血钾水平的其它药物（肝素等）合用可致血清钾水平升高，因此与这些药物合用应谨慎。胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者，本品清除率可降低。该类患者服用本品应慎重。本品含有山梨醇,遗传性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的疗效在黑人低于其它人种，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。和其它抗高血压药物一样，对于缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

1.心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。 2.预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。 3.传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药。 4.肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14