氯贝丁酯胶囊

氯贝丁酯胶囊

盐酸维拉帕米片

本品化学名称为：2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯其结构式为：分子式：C12H15ClO3分子量：242.70

本品主要成份为盐酸维拉帕米。

沈阳同联药业有限公司

广东华南药业集团有限公司

国药准字H21020442

国药准字H44020719

高脂血症，其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使用时应严格限制在指定的适应范围内，且疗效不明显时应及时停药。

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

成人常用量口服，一次0.25-0.5g，一日3－4次。为减少胃肠道反应，本品宜与饮食同进，开始时宜采用小剂量，以后逐渐增量，但在治疗的第一个月内应达到规定剂量，停药时最好也采取递减方式；有时在开始服药的第一个月内疗效不显著，继续服用可见效，需长期服用，停药后，血清胆固醇和甘油三酯可能回升甚至超过原有水平，故应采用饮食控制疗法并监测血脂至稳定。治疗3个月无效即应停药，但治疗结节性黄色瘤可能需时一年。肝肾功能不全的患者，用药需减量。

通过调整剂量达到个体化治疗。安全有效的剂量为不超过480mg/日(12片)。1.心绞痛：一般剂量为每次2~3片(80-120mg),―日三次。肝功能不全者及老年人的安全剂量为每次1片(40mg)，一日三次。约在药后8小时根据疗效和安全评估决定是否增量。2.心律失常：慢性心房颤动服用洋地黄治疗的病人，每日总量为6-8片(240-320mg)，分三次或四次/日口服。预防阵发性室上性心动过速用洋地黄的病人)成人的每日总置为6~12片分3~4次口服。年龄1~5岁：每日量4-8mg/kg,一日分三次口服：或每隔8小时口服1-2片(40-80mg)。5岁：每隔6~8小时口服2片(80mg)。3.原发性高血压：一般起始剂量为每次2片(80mg)，一日三次。使用剂量可达每日9-12片(360-480mg)。对低剂量即有反应的老年人或体型瘦小者，应考虑起始剂量为1片(40mg)，口服，一日三次。

1对氯贝丁酯过敏者禁用； 2原发性胆汁性肝硬化的患者禁用，因本品可促进胆固醇排泄增多，使原已较高的胆固醇水平增加； 3有肝肾功能不全的患者禁用，因为在肾功不全的患者服用本品有可能导致横纹肌溶解和严重高血钾。

以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓，Ⅰ度、Ⅱ度或Ⅲ度房室阻滞；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。发生率＜1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：维拉帕米可通过胎盘屏障，禁用于明确需要且利大于弊的危害的孕妇。维拉帕米可通过乳汁分泌，服用维拉帕米期间应中断不如。儿童用药：18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。老年用药：年患病人的消除半衰期可能延长且，并且考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见，一般地，老年人应用较低的起始剂量。

高脂血症，其降甘油三酯作用较降胆固醇作用明显。鉴于本品对人类有潜在致癌的危险性，使用时应严格限制在指定的适应范围内，且疗效不明显时应及时停药。

1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率；预防阵发性室上性心动过速的反复发作。3.原发性高血压。

本品属氯贝丁酸衍生物类血脂调节药，通过降低极低密度脂蛋白，达到降血脂的目的，但其降血脂作用的机制并未完全明了，可能涉及抑制肝脏脂蛋白（特别是极低密度脂蛋白）的释放和胆固醇合成，改变肝脏甘油三酯合成，加强脂蛋白酯酶的作用，增加固醇类分泌并从粪便中排出，以及增加循环中甘油三酯（极低密度脂蛋白）的清除。动物实验表明，长期大量使用本品可导致良性或恶性肿瘤的发生。如将人用最大剂量的1－2倍，长期用于小鼠和大鼠（按体表面积mg/m2计数），与对照组比较，可导致肝脏良恶性肿瘤的发生率增加。

1.下列情况慎用： ①胆石症，本品可使胆道并发症增多； ②肝功能不全，此时蛋白结合率减少但半衰期不变； ③甲状腺机能亢进，本品可激发肌病； ④溃疡病，可能促使其再活动； ⑤肾功能不全，清除率降低使不良反应发生率增加，尤其是肌病； ⑥对本品不耐受。 2.用药期间定期检查： ①全血象计数，尤其治疗前有贫血或白细胞计数减少者； ②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒症患者； ③肝功能试验包括血清氨基转移酶； ④血脂水平。 3.在使用本品过程中，如有血清淀粉酶增高、肝功能异常、血胆固醇、低密度脂蛋白增高，须停药。 4.对诊

1.心力衰竭：维拉帕米的负性肌力作用可因其减轻后负荷(降低循环血管阻力)而代偿，净效应不损害心室功能。但是严重左心室功能不全(肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%)、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受体阻滞剂治疗的任何程度的心室功能障碍的病人，避免使用维拉帕米。必须使用维拉帕米的轻度心功能不全的病人，治疗之前需已有洋地黄类或利尿剂控制临床症状。 2.预激综合症：维拉帕米会加速房室旁路前向传导。房室旁路通道合并心房扑动或心房颤动病人静脉用维拉帕米治疗，会通过加速房室旁路的前向传导，引起心室率加快，甚至诱发心室颤动。虽然口服维拉帕米未见上述报道，但这种病人接受口服维拉帕米可能有危险，因此禁止使用。 3.传导阻滞：维拉帕米可能导致房室结和窦房结传导阻滞，与血浆浓度增高相关，尤其是在治疗早期的增量期。引起Ⅰ度房室阻滞、一过性窦性心动过缓，有时伴有结性逸搏。高度房室传导阻滞不常见(0.8%)。当出现显著的Ⅰ度房室传导阻滞或逐渐发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞时，需要减量或停药。 4.肝功能损害：因维拉帕米在肝内广泛代谢，肝功能损害的病人慎用维拉帕米。严重肝功能不全时维拉帕米的清除半衰期延长至14