注射用盐酸地尔硫

注射用盐酸地尔硫

盐酸维拉帕米缓释片

本品主要成份为盐酸地尔硫.

本品主要成份为：盐酸维拉帕米。化学名称：α－[3－[[2－(3，4－二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基] －3，4－二甲氧基－α－异丙基苯乙腈盐酸盐化学结构式：分子式：C27H38N2O4·HCl分子量：491.07

上海上药第一生化药业有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20063906

国药准字H10920017

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

原发性高血压。

静脉注射：成人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3分钟内缓慢注射，或按体重0.15～0.25mg/kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟5～15μg/kg静脉滴注。

1.起始剂量180mg，清晨口服一次。对维拉帕米反应增强的病人(即老年人或体型瘦小者)，120mg一日一次口服，作为起始剂量可能是安全的。根据每周评定的疗效和安全性，并在上一剂量后24小时才可增加剂量。2.如果一日一次口服维拉帕米缓释片180mg未达到满意疗效，可以下列方式增加剂量：(1)每日清晨口服0.24g(2片)；(2)每日清晨和傍晚各口服一次0.18g(1.5片)；或每日清晨口服一次0.24g(2片)，加傍晚口服一次0.12g(1片)；(3)每12小时口服一次0.24g(2片)。3.当从普通片剂换服维拉帕米缓释片时，总剂量可能保持不变。

1严重低血压或心源性休克患者。2II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。3严重充血性心衰患者。4严重心肌病患者5对于药物中任一成分过敏者。6妊娠或可能妊娠的妇女。7静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。8室性心动过速患者，宽QRS心动过

1.以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药，严重不良反应少见。 2.发生率在1～10%的不良反应：便秘（7.3%）；眩晕、轻度头痛（3.5%）；恶心（2.7%）；低血压（2.5%）；头痛（2.2%）。外周水肿（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；窦性心动过缓(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滞(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；转氨酶升高，伴或不伴碱性磷酸酶和胆红素的升高，这种升高有时是一过性的，甚至继续使用维拉帕米仍可消失。 3.发生率<1%的不良反应：低血压；心动过速；潮红；溢乳；牙龈增生；非梗阻性麻痹性肠梗阻等。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品

孕妇及哺乳期妇女用药：拉帕米可通过胎盘。在孕妇中使用应权衡利弊。维拉帕米可分泌入乳汁，服用维拉帕米期间应中断哺乳。儿童用药：18岁以下儿童的安全性和疗效尚未确定。老年用药：老年病人的清除半衰期可能延长，并且必须考虑到老年人发生肝或肾功能不全更为常见。一般地，老年人应用较低的起始剂量。

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

原发性高血压。

药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。2．对心律不齐的作用1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。3．对心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。毒理：盐酸地尔硫给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

1.对以下患者慎用（1）充血性心衰患者（2）心肌病患者（3）急性心肌梗塞患者（4）心动过缓、I度房室传导阻滞患者（5）低血压患者（6）伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者（7）正使用-阻滞剂的患者（8）严重肝、肾功能障碍患者2.重要注意事项（1）连续监测心电图和血压

1. 避免与β受体阻滞剂合用；2. 严重肝肾功能不全者慎用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药期间定期检查血压和心电图；5. 避免驾驶和操作机械。