注射用盐酸地尔硫

注射用盐酸地尔硫

缬沙坦胶囊

本品主要成份为盐酸地尔硫.

本品主要成份为缬沙坦。化学名称：N-戊酰基-N-[[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-联苯]-4-基]甲基]-L-缬氨酸分子式：C24H29N5O3 分子量：435.52

上海上药第一生化药业有限公司

永信药品工业（昆山）股份有限公司

国药准字H20063906

国药准字H20030035

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

轻、中度原发性高血压。

静脉注射：成人用量，初次为10mg，临用前用氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解、稀释成1%浓度，在3分钟内缓慢注射，或按体重0.15～0.25mg/kg计算剂量，15分钟后可重复，也可按体重每分钟5～15μg/kg静脉滴注。

推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，剂量与性别、年龄及种族无关。可以在进餐时或空腹服用，建议每天同一时间用药(如早晨)。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg(2粒)或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性，无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。本药可与其他抗高血压制剂合用。

1严重低血压或心源性休克患者。2II和III度房室传导阻滞或病窦房综合征（持续窦性心动过缓（心率小于50次/分）、窦性停搏和窦房阻滞等）。3严重充血性心衰患者。4严重心肌病患者5对于药物中任一成分过敏者。6妊娠或可能妊娠的妇女。7静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予（几小时内）。8室性心动过速患者，宽QRS心动过

包括2316名患者的安慰剂对照试验，全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10～320mg／日，直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关，因此，将各种剂量下发生的不良反应合计统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1％的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。详见说明书。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品

孕妇及哺乳期妇女用药：胎儿从妊娠中期开始出现肾灌注，后者依赖于RAAS系统的发育。孕妇应用直接作用于RAAS的药物可以导致胎儿伤害或死亡，故孕妇禁用缬沙坦。如果在用药期间发现妊娠，应尽早停药。所有在宫内与药物接触过的新生儿应密切观察，保证足够的尿量、防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施清除药物。缬沙坦可以从兔的乳汁排出，目前尚无对哺乳期女性的研究，因此哺乳期妇女禁用缬沙坦。儿童用药：本品用于儿童的有效性和安全性尚无相关研究。老年用药：尽管缬沙坦对老年人的全身性影响多于年轻人，但并无任何临床意义。

室上性心动过速；手术时异常高血压的急救处置；高血压急症；不稳定心绞痛。

轻、中度原发性高血压。

药理：通过作用于冠脉血管及末梢血管的心管平滑肌及房室结，抑制Ca2+向细胞内流入，而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，从而对高血压、心律不齐、心绞痛有效。1．对血压的作用1）麻醉下及无麻醉下均能降低高血压，但麻醉下比无麻醉下作用强，并且对于比正常血压高的血压具有更强的降压作用（大鼠）。2）降压的同时减少末梢血管阻力及心肌耗氧量，增加心输出量（狗）。3）不减少脑、冠脉、肾的血流量的同时，降低血压。并显示钠利尿作用（狗、猴）。2．对心律不齐的作用1）延长房室结的传导时间、有效不应期及功能不应期，对室上性快速心律不齐显示效果（狗）。2）抑制心房电刺激引起的室上性快速心律不齐（兔）。3．对心肌缺血的作用1）改善心肌氧的供需平衡①扩张冠状动脉主干及侧枝，增加心肌缺血部位血流（狗）。②抑制冠动脉痉挛（猪、人）。2）心肌保护作用心肌缺血时，抑Ca2+过多流入细胞内，保持心功能·心肌能量代谢，缩小梗塞灶（狗、猫）。毒理：盐酸地尔硫给予小鼠口服，其LD50为640～740mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。大鼠口服，其LD50为585mg/kg；静脉注射LD50为58～61mg/kg。在生殖毒性试验中，给小鼠、大鼠和兔口服大于人剂量5～10倍以上的地尔硫，可见胚胎和胎仔死亡。在某些研究中，有报告这些剂量可致骨骼异常，在围产期及产后的研究中，早期见个别幼仔体重减低存活率降低，发现给予＞人口服剂量20倍，死胎发生率增加。本品致突试验为阴性。

1.对以下患者慎用（1）充血性心衰患者（2）心肌病患者（3）急性心肌梗塞患者（4）心动过缓、I度房室传导阻滞患者（5）低血压患者（6）伴有WPW综合征或LGL综合征的房颤、房扑患者（7）正使用-阻滞剂的患者（8）严重肝、肾功能障碍患者2.重要注意事项（1）连续监测心电图和血压

1.低钠和/或血容量不足 极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者(如：大剂量应用利尿剂)，应用本品治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。 2.肾动脉狭窄 12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议进行监测确保安全。 3.肾功能不全 肾功能不全患者不需要调整剂量。 4.肝功能不全 肝功能不全患者不需要调整剂量。 5.轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。 6.缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 7.与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。