格列美脲片

格列美脲片

盐酸苯乙双胍片

本品主要成份为格列美脲。

本品主要成份为：盐酸苯乙双胍。其化学名称为：1-(2-苯乙基)双胍盐酸盐

天津敬一堂制药有限公司

精华制药集团股份有限公司

国药准字H20010577

国药准字H32023523

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量

遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果。通常起始剂量：在初期治疗阶段，格列美脲的起始剂量为1～2mg每天一次，早餐时或第一次主餐时给药。那些对降糖药敏感的患者应以1mg每天一次开始，且应谨慎调整剂量。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系。格列美脲最大初始剂量不超过2mg。通常维持剂量：通常维持剂量是1～4mg每天一次，推荐的最大维持量是6mg每天一次。

 剂量应遵医嘱，采用个性化给药原则。1 单独治疗给药方法：开始治疗时，一般口服每日一次，每次25mg，餐前服用；数日后，可增加给药次数至2～3次，每次25mg。2 与磺酰脲类药物合用时：第一周每天一次，每次25mg，餐前服用；第二周检测血糖后，可逐渐增加每天给药次数至每天23次，每次25mg，直至血糖水平降至或接近正常值。 本品每天最大口服剂量一般不超过75mg，否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒；为了减少胃肠道副反应，本品应与食物同<

1.对本品任何成份过敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮症酸中毒、严重的肾脏或肝功能损害，对格列美脲、其他磺脲类、磺胺类或赋形剂过敏者。 3.对于严重肾脏或肝功能损害的病人，应改用胰岛素治疗。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

下列情况应禁用：1;2型糖尿病伴有酮症、酸中毒、肝、肾肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况禁用。2;酗酒者，过度饮酒者、脱水、痢疾、营养不良者，对本品和双胍类药物过敏者禁用。3;糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。4;静脉肾盂造影或动脉造影前。5;严重心、肺病患者。6

儿童注意事项： 尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人应换成使用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。 2.哺乳： 由于磺脲类衍生物，如格列美脲可从乳汁中排出，哺乳妇女禁用。 老人注意事项： 没有特别指导，或遵医嘱。

适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的2型糖尿病。

用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类降血糖药、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素的用量

格列美脲属口服磺脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用，这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰岛素释放：格列美脲和其他磺脲类药物一样，通过关闭胰岛β细胞膜ATP敏感钾离子通道而调节胰岛素的分泌。格列美脲关闭钾离子通道诱发β细胞膜去极化，开放钙离子通道导致钙离子内流，促进胰岛素的释放。 2.胰外活性：胰腺外效应为改善外周组织对胰岛素的敏感性，并减少肝脏对葡萄糖的输出。外周肌肉和脂肪组织摄取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪细胞胞质膜葡萄糖转移分子的数量，从而刺激葡萄糖的摄取。葡萄糖摄取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性，从而进一步刺激葡萄糖的代谢。 格列美脲通过增加细胞内2，6-二磷酸果糖的浓度，抑制肝脏葡萄糖的输出。 3.药效学特点：健康人的最小有效口服剂量约为0.6mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下，激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。 无论餐前30分钟或者餐前即刻用药，其治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。 虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度下降(具有统计学意义)，但这只是药物总体效果的一小部分。 4.与胰岛素联合治疗：与胰岛素联合治疗的资料有限。当病人使用最大剂量的格列美脲仍不能有效地控制血糖时，可开始胰岛素的联合治疗。有两项研究证实，联合治疗可获得与胰岛素单独治疗相同的代谢控制;然而，联合治疗时需胰岛素的平均剂量更低。

盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药，本品不刺激β细胞分泌胰岛素，用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制可能是：①增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用；②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等；③抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出；④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

1.格列美脲片必须在进餐前即刻或进餐中服用。 2.用格列美脲片治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。低血糖可能的症状有：头痛、极度饥饿感、恶心、呕吐、无力、有睡意、睡眠障碍、烦躁不安、攻击行为、注意力不集中、反应迟缓、抑郁、意识模糊、视觉受损、语无伦次、失语症、震颤、轻瘫、感觉紊乱、头晕、无助感、失去自我控制、谵妄、脑性惊厥、嗜睡及丧失知觉，甚至出现昏迷、呼吸表浅及心动过缓。 3.另外，还可出现肾上腺素能反向调节的体征，如：大汗、皮肤湿冷、焦虑、心动过速、高血压、心悸、心绞痛和心律失常。 4.严重低血糖发

1乳酸性酸中毒：乳酸性酸中毒极少发生，但却很严重，是盐酸二甲双胍片或盐酸二甲双胍缓释片治疗期间由于二甲双胍过量引发的代谢性并发症。报告的病例主要发生在2型糖尿病伴严重肾功能不全者、充血性心力衰竭患者、肝病患者、饮酒及进行放射造影检查者，且多数伴有医疗/手术问题和药物联合治疗。这些患者应暂时停用盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍缓释片，以防乳酸性酸中毒的发生。乳酸性酸中毒的发作通常是不易察觉的，仅伴随一些非特异性症状，如不适、肌痛、呼吸窘迫、嗜睡和非特异性腹部紧张。个别患者可能出