恩他卡朋片

恩他卡朋片

甲磺酸培高利特片

本品主要成分及其化学名称为：二乙酰氨乙酸乙二胺

C19H26N2S·CH3SO3H

芬兰奥立安大药厂(orioncorporation)

EliLillyandCompany

H20140221

H20030056

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。

每次服用左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂时给予本品200mg（1片），最大推荐剂量是200mg（1片），每天10次，即2g本品。

口服。1．帕金森病：起始剂量为0.05mg/日，维持2～3日；以后在医生指导下逐渐增加剂量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵医嘱。2．高催乳素血症：起始剂量为0.025～0.05mg/日，每2周调整一次剂量，极量为0.1～0.15mg/日，或遵医嘱。

已知对本品或任何其它组成成份过敏者;肝功能不全者禁用。本品不适用于嗜铬细胞瘤的病人，因其有增加高血压危象的危险。既往有恶性神经阻滞剂综合征（NMS）和/或非创伤性横纹肌溶解症病史的患者禁用。

对本品或其它麦角类衍生物过敏者。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。

本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT)抑制剂，它是一种可逆的、特异性的、主要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。本品主要抑制周围组织中的COMT。红细胞内的COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关、而体现了COMT抑制作用的可逆性。

1．药理研究：培高利特为一典型的中枢神经突触后多巴胺受体激动剂，能明显抑制垂体前叶释放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠脑内多巴胺代谢转化，从而降低脑内3，4二羟基苯乙酸含量，使黑质纹状体损伤的大鼠产生对侧旋转反应；增加小鼠自主活动能力和攀爬行为，引起大鼠和豚鼠的刻板化运动，以及对抗猴中脑背盖腹侧损伤引起的自发性震颤。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50为81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50为61.7mg/㎏。大鼠口服给药6个月长期毒性试验显示，本品能引起剂量依赖性的自主活动能力和应激性增加，体重增长速度减慢，能明显增加雌鼠卵巢重量，停药后，体重增加速度及卵巢重量均恢复正常。本品对大鼠的血液学、血液生化学及其它脏器及组织病理学等指标均无明显影响。狗口服给药三个月，无明显毒性反应。微生物回复突变试验，小鼠微核试验，体外培养人淋巴细胞染色体畸变试验，结果显示本品无致突变效应。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效应。

虽然本品治疗期间还没有报告，但偶见帕金森病患者发生继发于严重的运动障碍的横纹肌溶解症或恶性神经阻滞剂综合征（NMS）。NMS，包括横纹肌溶解症和高热，以运动症状（强直，肌阵挛，震颤）、精神状况改变（例如易激惹、意识模糊、昏迷）、高热、自主神经功能障碍（心动过速、血压不稳）以及由于横纹肌溶解导致的血清肌酸磷酸激酶增高为特征。个别病例，只出现某些症状和/或体征。在本品治疗的对照试验中，本品突然停药，没有发生NMS或横纹肌溶解症的报告。然而，因为使用其它多巴胺能药物的病人突然停药确有极少病例发生NMS，因此在停

服用本品必须在医生严格指导下，从小剂量开始，逐步增加至最佳剂量。严重心脏病及即往有神经病史的患者，使用高剂量时宜慎重。