甲磺酸培高利特片

甲磺酸培高利特片

左旋多巴片

C19H26N2S·CH3SO3H

本品主要成分为左旋多巴，其化学名称为：3-羟基-L-酪氨酸。其结构式为：C9H11NO4197.19

EliLillyandCompany

广西壮族自治区凌云制药厂

H20030056

国药准字H45021472

本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。

用于帕金森病及帕金森综合征。

口服。1．帕金森病：起始剂量为0.05mg/日，维持2～3日；以后在医生指导下逐渐增加剂量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵医嘱。2．高催乳素血症：起始剂量为0.025～0.05mg/日，每2周调整一次剂量，极量为0.1～0.15mg/日，或遵医嘱。

口服开始一次250mg，一日2~4次，饭后服用。以后视患者耐受情况，每隔3~7日增加一次剂量，增加范围为每日125~750mg，直至最理想的疗效为止。每日最大量6g，分4~6次服用。脑炎后及老年患者应酌减剂量。

对本品或其它麦角类衍生物过敏者。

　　1.严重精神疾患、严重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性溃疡和有惊厥史者禁用; 　　2.孕妇及哺乳期妇女应禁用; 　　3.儿童慎用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

儿童注意事项： 　　儿童慎用。 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女应禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。

用于帕金森病及帕金森综合征。

1．药理研究：培高利特为一典型的中枢神经突触后多巴胺受体激动剂，能明显抑制垂体前叶释放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠脑内多巴胺代谢转化，从而降低脑内3，4二羟基苯乙酸含量，使黑质纹状体损伤的大鼠产生对侧旋转反应；增加小鼠自主活动能力和攀爬行为，引起大鼠和豚鼠的刻板化运动，以及对抗猴中脑背盖腹侧损伤引起的自发性震颤。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50为81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50为61.7mg/㎏。大鼠口服给药6个月长期毒性试验显示，本品能引起剂量依赖性的自主活动能力和应激性增加，体重增长速度减慢，能明显增加雌鼠卵巢重量，停药后，体重增加速度及卵巢重量均恢复正常。本品对大鼠的血液学、血液生化学及其它脏器及组织病理学等指标均无明显影响。狗口服给药三个月，无明显毒性反应。微生物回复突变试验，小鼠微核试验，体外培养人淋巴细胞染色体畸变试验，结果显示本品无致突变效应。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效应。

本品为拟多巴胺类抗帕金森病药，左旋多巴为体内合成多巴胺的前体物质，本身并无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺而发挥药理作用，改善帕金森病症状。由于本品可以增加脑内多巴胺及去甲肾上腺素等神经递质，还可以提高大脑对氨的耐受，而用于治疗肝昏迷，改善中枢功能，使病人清醒，症状改善。

服用本品必须在医生严格指导下，从小剂量开始，逐步增加至最佳剂量。严重心脏病及即往有神经病史的患者，使用高剂量时宜慎重。

　　1.高血压、心律失常、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、肝肾功能障碍、尿潴留者慎用。有骨质疏松的老年人，用本品治疗有效者，应缓慢恢复正常的活动，以减少引起骨折的危险; 　　2.用药期间需注意检查血常规、肝肾功能及心电图。