甲磺酸培高利特片
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功能主治：本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
C19H26N2S·CH3SO3H |
奥拉西坦。 |
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| 生产企业 |
EliLillyandCompany |
哈尔滨三联药业股份有限公司 |
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| 批准文号 |
H20030056 |
国药准字H20060070 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。 |
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 |
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| 用法用量 |
口服。1．帕金森病：起始剂量为0.05mg/日，维持2～3日；以后在医生指导下逐渐增加剂量，每次增加0.05mg，加至最佳有效量，最大可增至0.2mg/日，或遵医嘱。2．高催乳素血症：起始剂量为0.025～0.05mg/日，每2周调整一次剂量，极量为0.1～0.15mg/日，或遵医嘱。 |
1.静脉滴注。每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。 2.国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。 |
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| 副作用 |
对本品或其它麦角类衍生物过敏者。 |
对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 |
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| 禁忌 |
儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。 |
儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。 老人注意事项： LecaillonJB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(Cmax)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 |
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| 成分 |
本品为一多巴胺受体激动剂，为复方左旋多巴制剂的协同药物，适用于：1．帕金森病及帕金森综合征患者复方左旋多巴制剂疗效减退或出现运动功能障碍，如同开关现象等。也可用于早期联合治疗。2．高催乳素血症。 |
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 |
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| 药理作用 |
1．药理研究：培高利特为一典型的中枢神经突触后多巴胺受体激动剂，能明显抑制垂体前叶释放催乳素，降低正常和利血平化大鼠血清催乳素含量；降低大鼠脑内多巴胺代谢转化，从而降低脑内3，4二羟基苯乙酸含量，使黑质纹状体损伤的大鼠产生对侧旋转反应；增加小鼠自主活动能力和攀爬行为，引起大鼠和豚鼠的刻板化运动，以及对抗猴中脑背盖腹侧损伤引起的自发性震颤。2．毒理研究：急性毒性雌性小鼠口服LD50为81.8mg/㎏，雄性小鼠口服LD50为61.7mg/㎏。大鼠口服给药6个月长期毒性试验显示，本品能引起剂量依赖性的自主活动能力和应激性增加，体重增长速度减慢，能明显增加雌鼠卵巢重量，停药后，体重增加速度及卵巢重量均恢复正常。本品对大鼠的血液学、血液生化学及其它脏器及组织病理学等指标均无明显影响。狗口服给药三个月，无明显毒性反应。微生物回复突变试验，小鼠微核试验，体外培养人淋巴细胞染色体畸变试验，结果显示本品无致突变效应。小鼠致畸敏感期本品未引起致畸效应。 |
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。 |
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| 注意事项 |
服用本品必须在医生严格指导下，从小剂量开始，逐步增加至最佳剂量。严重心脏病及即往有神经病史的患者，使用高剂量时宜慎重。 |
1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 |
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