注射用盐酸平阳霉素

注射用盐酸平阳霉素

醋酸奥曲肽注射液

本品为无菌冻干品，主要成分为盐酸平阳霉素，其化学名为N/-[3-[（4-氨基丁基）氨基]丙基]博莱霉素酰胺盐酸盐。

醋酸奥曲肽

哈尔滨莱博通药业有限公司

广东星昊药业有限公司

国药准字H23021807

国药准字H20052375

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，预防胰腺术后并发症

1静脉内注射：用生理盐水或葡萄糖溶液等适合静脉用之注射液5～20ml溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。 2肌内注射：用生理盐水5ml以下溶解本品4～15mg（效价）/ml的浓度注射。 3动脉内注射：用3～25ml添加抗凝血剂（如肝素）的生理盐水溶解本品4～8mg（效价）作一次动脉内注射或持续动脉内注射。 4成人每次剂量为8mg（效价），通常每周给药2～3次。根据患者情况可增加或减少至每日一次到每周一次。显示疗效的剂量一般为80～160mg（效价）。一个疗程的总剂量为240mg（效价）。 5肿瘤消失后，应适当加给药，如每周1次8mg（效价）静注10次左右。 6治疗血管瘤及淋巴管瘤：平阳霉素瘤体内注射治疗淋巴管瘤：每次4～8mg，溶入注射用水2ml～4ml，有囊者尽可能抽尽囊内液后注药，间歇期至少1月，5次为1个疗程。3个月以下新生儿暂不使用或减量使用。治疗血管瘤：每次注射平阳霉素4～8mg，用生理盐水或利多可因注射液3ml～5ml稀释。注入瘤体内，注射1次未愈者，间歇7～10天重复注射，药物总量一般不超过70mg（效价）。 7治疗鼻息肉：取平阳霉素1支（含8mg）用生理盐水4ml溶解，用细长针头行息肉内注射，每次息肉注射2ml～4ml，即一次注射1～2个息肉。观察15～30分钟有无过敏反应，每周1次，五次为1个疗程，一般1～2疗程。

1.食道－胃静脉曲张出血:持续静脉滴注0.025毫克／小时。最多治疗5天，可用生理盐水或葡萄糖液稀释。 2.预防胰腺术后并发症:0.1毫克皮下注射，每天3次，持续治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。 3.胃肠胰内分泌肿瘤:初始剂量为0.05毫克皮下注射，每天一至二次，然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克，每天三次。 4.肢端肥大症:初始量为0.05～0.1毫克皮下注射，每8小时一次，然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者不应超过1.5毫克／天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后，若GH浓度无下降、临床症状无性改善，则应考虑停药。

1对博莱霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。 2对有肺、肝、肾功能障碍的患者慎用。

对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项： 对雌性大鼠生育力和产前、围产期和产后研究表明：每日皮下注射1毫克/公斤的奥曲肽对生殖和后代发育无副作用。某些年幼动物暂时生长发育迟缓可能是由于药物药理活性引起的生长激素分泌抑制造成的。 对妊娠和哺乳妇女使用奥曲肽的经验有限。这些患者只有在绝对必要时方可用药。

主治唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等关颈部鳞癌。亦可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、宫颈癌、食管癌、阴茎癌、外阴癌、恶性淋巴癌和坏死性肉芽肿等。对肝癌也有一定疗效。对翼状胬肉有显著疗效。

肝硬化所致食道－胃底静脉曲张出血的紧急治疗，缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征，预防胰腺术后并发症

1药理平阳霉素是由平阳链霉菌（StieplomycesPingyangensisn.S.P）产生的博莱霉素类抗肿瘤抗生素，能抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链，影响癌细胞代谢功能，促进癌细胞变性，坏死。体外实验证明：平阳霉素对培养的多种癌细胞如肝癌BEL7402，胃癌MGC803，鼻咽癌CNB-2，结肠癌HT-29和口腔鳞癌KB均有较强的杀灭作用。在体内：平阳霉素对大鼠皮下接种的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明显的抑制作用，对小鼠皮下接种的结肠癌C20；食管癌SGA73和Lewis肺癌的抗肿瘤作用强于丝裂霉素和BleomycinA2。平阳霉素为细胞周期非特异性药物，对机体的免疫功能和造血功能无明显影响。 2毒理用18～20克体重的小白鼠，雄雌各半，随机分组，每组10只动物，分别由静脉或腹腔内注射平阳云霉素，观察14天，记录死亡动物数，用机率对数绘图法测定LD50和LD10。 结果：平阳霉素静脉注射的LD50为165ml/Kg，LD10为100ml/Kg；腹腔内注射的LD50为188ml/Kg，LD10为125ml/Kg。

奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑制素类似物，奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素的作用较如。与生长抑素相似，奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活血肠肽、糜蛋白酶、胃动素，胰高血糖素的分泌。遗传毒性：实验室研究未见遗传毒性。生殖毒性：大鼠和家兔给予奥曲肽，剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍，未见对生育能力和胎仔的影响。致癌性：小鼠皮下注射给予奥曲肽，剂量高达2mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的8倍），连续85～89周，未见致癌性，大鼠皮下注射给予奥曲肽在最高剂量为1.25mg/kg/天（按体表面积推算约为人暴露量的10倍）时可见注射部位出现肉瘤和磷状细胞癌，雄、雌动物的发生率分别为27％和12％，溶剂对照组的发生率为8～10％。但人连续使用奥曲肽5年，注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中，雌性动物子宫腺瘤的发生率为15％，而生理盐水组为7％，溶剂对照组为0％。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。

1.发热，给药后如患者出现发热现象，可给予退热药。对出现高热的病人，在以后的治疗中应减少剂量，缩短给药时间，并在给药前后给予解热药或抗过敏剂。 2.病人出现皮疹等过敏症状时应停止给药，停药后症状可自然消失。 3.病人如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状，同时胸部X-光片出现异常，应停止给药，并给予甾体激素和适当的抗生素。 4.偶尔出现休克样症状（血压低下，发冷发热、喘鸣、意识模糊等），应立即停止给药，对症处理。 5.局部用药的用法用量供临床医师参考。 6.需按医师处方，指示用药。

1.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症，故应仔细观察患者，若有肿瘤扩散的迹象，则应考虑转换其它治疗。 2.长期使用，应每隔6～12个月应作胆囊超声波检查。 3.胰岛素依赖性糖尿病或已患糖尿病患者，应密切监测血糖水平。 4.对接受胰岛素治疗的糖尿病患者给予本品后，其胰岛素用量可能减少。 5.避免短期内在同一部位多次注射。 6.在治疗胃肠内分泌肿瘤时，偶尔发生症状失控而致症状迅速加重。