氯氧喹胶囊

氯氧喹胶囊

阿瑞匹坦胶囊

氯氧喹

本品主要成份为阿瑞匹坦。

通化茂祥制药有限公司

杭州默沙东制药有限公司

国药准字H20030359

国药准字J20160005

乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

20～30mg·kg～·d～，分3次服。连服4周为1个疗程。

本品的剂型为口服胶囊。在阿瑞匹坦胶囊与一种糖皮质激素和一种5-HT3拮抗剂联合治疗方案中，本品给药3天。在开始治疗前需仔细阅读5-HT3拮抗剂的说明书。本品的推荐剂量是在化疗前1小时口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

对本品成分过敏者禁用。

在大约6500名患者中对阿瑞匹坦的总体安全性进行了评估。高度致吐性化疗(HEC)国内临床试验在接受高度致吐性抗肿瘤化疗(HEC)的中国患者中开展了一项随机对照的临床研究，在该研究中412名患者在化疗第1周期接受了阿瑞匹坦的治疗，其中240名患者继续进入第2阶段的化疗。阿瑞匹坦联合格拉司琼和地塞米松(阿瑞匹坦治疗组)给药方案的总体耐受性良好。临床中出现的主要不良事件为轻度到中度。详见说明书。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 对孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在孕妇中进行充分和对照良好的研究。只有当对母亲和胎儿的潜在收益超过潜在风险时，才可在妊娠期间使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于许多药物可分泌到人乳汁中，并且本品对接受哺乳的婴儿可能产生的不良反应，因此，必须根据药物对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停止药物治疗。儿童用药：在儿童中使用本品的安全性和有效性尚未确定。老年用药：在临床研究中，老年人（年龄＞65岁）使用本品的安全性和有效性与较年轻患者（<65岁）相当。因此，老年患者使用本品无需调整剂量。

乳腺癌、非小细胞肺癌等肿瘤治疗。

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。(参见“用法用量”)。

本品对肿瘤细胞DNA合成具有抑制作用，其作用方式属损伤DNA模板型，可损伤癌细胞DNA模板，使癌细胞溶酶体增大增多，导致破裂，释放多种水解酶，使癌细胞自溶死亡，并能激活肝内微粒P450酶。对人成骨肉瘤细胞体外抗瘤试验表明，本品作用24，48，72h的Ic分别为(9．32±0．84)，(2．44±0．28)，(1．74±0．18)ptg·mL～，均10ptg·mL～；氯氧喹75，150，300mg·kg(ig)对小鼠肉瘤18o(s一180)及艾氏癌实体型(EC)肿瘤的抑制率高于40％；对s一180腹水型及EAC小鼠的生命延长率50％，与对照组比较有明显差异(P0．01)；此外氯氧喹对H丝，Lewis肺癌，P3。。和MA，，，等肿瘤模型的抑制率也高于40％。证明氯氧喹具有明显的抗肿瘤作用和较广的抗瘤谱，对荷瘤动物(s一180)的化疗(环磷酰胺、5一氟尿嘧啶)具有明显的协同增效作用，同时能减轻放化疗的毒副反应，提高患者的生存质量，尤其是晚期恶性肿瘤患者。此外在多种疼痛模型中证实氯氧喹具有镇痛作用，且无依赖性。

长期服用定期检查血象及肝功能。

本品是一种剂量依赖性 CYP3A4抑制剂，在主要通过CYP3A4代谢的药物的患者中联用时必须慎用；某些化疗药物是通过CYP3A4代谢的（参见药物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg疗法对CYP3A4的中度抑制作用可使这些同时服用药物的血药浓度升高（参见“药物相互作用”）。 本品与华法林同时使用时，可导致凝血酶原时间的国际标准化比率（INR）明显降低。需要长期服用华法林治疗的患者，在每个化疗周期开始使用本品的3天给药方案后的两周时间内，特别是在第7－10天，应该密切监测INR（见“药物相互作用”）。