功能主治:本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。
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药品信息 | |||
主要成分 |
主要成分:S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 分子式:C5H15N2O3PS 分子量:214.22 |
本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。 |
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生产企业 |
南京绿叶制药有限公司 |
NovartisPharmaSchweizAG |
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批准文号 |
国药准字H20040343 |
H20100263 |
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说明 | |||
作用与功效 |
本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。 |
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干r扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 |
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用法用量 |
1对于化疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次500~600mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在化疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。 2对于放疗病人,本品起始剂量为按体表面积一次200~300mg/m2,溶于0.9%氯化钠注射液50ml中,在放疗开始前30分钟静脉滴注,15分钟滴完。 3推荐用止吐疗法,即在给予本品前及同时静脉注射地塞米松5~10mg及5-HT3受体拮抗剂。 4如果收缩压比表中所列基准值降低明显,应停止本品输注。基线收缩压(mmHg)<100 100~119120~139140~179≥180输注本品收缩压降低(mmHg)2025304050如血压在5分钟内恢复正常且患者无症状,可重新开始注射。 |
开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服,每日一次,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人,可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100mg约用50ml,400mg约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼镜接触,或者吸入,接触打开的胶囊后应立即洗手。――CML病人的治疗剂量对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者,甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日;对慢性期患者为400mg/日。只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日,或从600mg/日增加到800mg/日(400mg,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。――GIST病人的治疗剂量对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,本品的推荐剂量为400mg/日。在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日。治疗时间:对于GIST病人,本品应持续治疗,除非病情进展。下列情况中必须调整剂量:如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),宜停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整:如胆红质升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,应停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg,或从600mg减少到400mg。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:加速期或急变期(起始剂量600mg/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400mg/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥(greaterthanorequalto)20×109/L。再用时剂量为300mg/日。CML慢性期及GIST(起始剂量400mg/日)患者:当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L时宜停药,仅在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时再恢复用药,剂量为400mg/日,如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时,再恢复用药时剂量减至300mg/日。肝功能衰竭患者的剂量:有肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可以升高,因此这些患者用本药时要谨慎,目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,无法提出剂量调整的建议。肾功能衰竭和老年患者的剂量:已知肌酐清除率可随年龄老化而降低,而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响,由于尚未在肾功能损害患者中进行过临床试验,故无法提出剂量调整的建议。 |
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副作用 |
1低血压及低血钙患者慎用。 2对本品有过敏史及对甘露醇过敏患者禁用。 |
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。 |
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禁忌 |
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儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 尚不明确。 老人注意事项: 尚不明确。 |
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成分 |
本品为正常细胞保护剂,主要用于各种癌症的辅助治疗。在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用本品,可明显减轻化疗药物所产生的肾脏、骨髓、心脏、耳及神经系统的毒性,而不降低化疗药物的药效。放疗前应用本品可显著减少口腔干燥和粘膜炎的发生。 |
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干r扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。 |
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药理作用 |
本品为一种有机硫化磷酸化合物。它在组织中被与细胞膜结合的碱性磷酸酶水解脱磷酸后,成为具有活性的代谢产物WR-1065,其化学结构式为H2N-(CH2)3-NH-(CH2)2-SH,因巯基具有清除组织中自由基的作用,故能减低顺铂、环磷酰胺及丝裂霉素等的毒性。 |
尚不明确。 |
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注意事项 |
1.由于用药时可能引起短暂的低血压反应,故注意采用平卧位。 2.本品只有在放化疗前即刻使用才显示出有效的保护作用,而在放化疗前或后数小时应用则无保护作用,这与其药代动力学相符合。 |
大约有1~2%服用本品的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水),因此建议定期监测体重,应仔细评价体重的增加,必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者,水潴留可能不出现可以识别的水肿。水潴留可以加重或导致心衰,目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的Ⅲ~Ⅳ级)临床应用本品的经验。对这些患者用本药要谨慎,青光眼的患者也应慎用(见不良反应)。 |