注射用骨瓜提取物

注射用骨瓜提取物

吲哚美辛肠溶片

本品为复方制剂，是由新鲜或冷冻的猪四肢骨骼和葫芦科植物甜瓜(CucumismeloL)的干燥成熟种子，经分别提取后制成的无菌冻干品，辅料为右旋糖酐40。

本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为吲哚美辛，其化学名为2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。

黑龙江迪龙制药有限公司

山西云鹏制药有限公司

国药准字H20052730

国药准字H14020771

适用风湿，类风湿关节炎，骨关节炎，腰腿疼痛，骨折创伤修复。

用于：1.关节炎，可缓解疼痛和肿胀；2.软组织损伤和炎症；3.解热；4.其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

肌肉注射。一次25毫克，一日2次，用适量注射用水溶解稀释后肌肉注射。 静脉注射。一日25～100毫克，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500毫升溶解稀释后静脉滴注，一般20～30日为一疗程，小儿酌减或遵医嘱。

口服 1. 成人常用量： (1)抗风湿，初始剂量一次25～50mg，一日2～3次，一日最大量不应超过150mg； (2)镇痛，首剂一次25～50mg，继之25mg，一日3次，直到疼痛缓解，可停药； (3)退热，一次6.25～12.5mg，一日不超过3次。 2. 小儿常用量：一日按体重1.5～2.5mg/kg，分3～4次。待有效后减至最低量。

对本品过敏者，严重肾功能不全者禁用。

本品的不良反应较多。 1．胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔； 2．神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等； 3．肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，在老年人多见； 4．各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合症)； 5．造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞减少或血小板减少等； 6．过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：1．本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。2．本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应．哺乳期妇女禁用。儿童用药：14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。老年用药：老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。

适用风湿，类风湿关节炎，骨关节炎，腰腿疼痛，骨折创伤修复。

用于：1.关节炎，可缓解疼痛和肿胀；2.软组织损伤和炎症；3.解热；4.其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

药理实验表明，本品含多种骨代谢的活性肽类，具有调节骨代谢，刺激成骨细胞增殖，促进新骨形成，以及调节钙、磷代谢，增加骨钙沉积，防治骨质疏松，具有抗炎、镇痛作用。 1.多肽类骨代谢因子的作用：多肽类骨代谢因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白(BMPs)，β-转化生长因子(TGF-β)，成纤维细胞生长因子(FGF)等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成份的改变，并通过与TGF-β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-β则是一组具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及成软骨细胞具有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用，对于成骨细胞，TGF-β可促进其合成Ⅰ型胶原、骨粘连素和骨折蛋白；同时，TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它既能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素黏合多肽，可刺激细胞的趋向移动、增殖和分化，增加合成胶原细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。 2.甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜(CucumismeloL.)的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成的，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血黏度及细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的血供环境；另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物与补充的多肽类骨代谢因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。 3.其他成份的作用：本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs、TGF-β、FGF等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢、维持骨容量。

本品出现浑浊，即停止使用。

1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史，即往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎、克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管栓性不良事件，心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的