注射用骨瓜提取物

注射用骨瓜提取物

阿法骨化醇软胶囊

本品为复方制剂，是由新鲜或冷冻的猪四肢骨骼和葫芦科植物甜瓜(CucumismeloL)的干燥成熟种子，经分别提取后制成的无菌冻干品，辅料为右旋糖酐40。

本品主要成份为阿法骨化醇

黑龙江迪龙制药有限公司

LEO Pharma A/S 丹麦利奥制药有限公司

国药准字H20052730

注册证号H20130514

适用风湿，类风湿关节炎，骨关节炎，腰腿疼痛，骨折创伤修复。

本品用于治疗内源性1,25-二羟基维生素D3产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病。例如肾性骨营养不良、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症、作为第三性甲状腺功能亢进的辅助治疗、抗维生素D性佝偻病或骨软化症、维生素D依赖型佝偻症、新生儿低钙血症或佝偻病、钙吸收不良症、骨质疏松症、吸收不良性及营养性佝偻病及骨软化症。

肌肉注射。一次25毫克，一日2次，用适量注射用水溶解稀释后肌肉注射。 静脉注射。一日25～100毫克，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500毫升溶解稀释后静脉滴注，一般20～30日为一疗程，小儿酌减或遵医嘱。

成人和体重为20kg以上的儿童：1g/公斤/天 体重为20kg以下的儿童：0.5g/公斤/天 新生儿：0.1g/公斤/天 使用本品是应根据生化检验的结果来调整剂量已避免高血钙、疗效指标包括：血清钙水平、碱性磷酸酶水平、甲状旁腺激素水平、尿钙排泄以及影像盒组织学检查。严重的骨病患者（除肾衰竭所致外）大多可耐受较大剂量而不引起高钙血症。然而骨软化症者血清钙不能及时上升并不意味着需要更大剂量，因为所吸收的钙可能被整合入脱矿物质骨中。大部分患者的有效治疗剂量为每日1~3g，当骨病患者有生化或影像学骨愈合证据时，或者甲状旁腺机能低下患者血清钙水平恢复正常时，可减少本品剂量。维持量通常为0.25~2g/日。正在服用巴比妥酸盐或其他抗惊厥药物的患者可能需要较大剂量的阿法骨化醇软胶囊方能取得预期的疗效。

对本品过敏者，严重肾功能不全者禁用。

除了高血钙外，还未发现其它不良反应。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

适用风湿，类风湿关节炎，骨关节炎，腰腿疼痛，骨折创伤修复。

本品用于治疗内源性1,25-二羟基维生素D3产生不足所致的钙代谢紊乱性疾病。例如肾性骨营养不良、术后性或特发性甲状旁腺功能低下症、假性甲状旁腺功能低下症、作为第三性甲状腺功能亢进的辅助治疗、抗维生素D性佝偻病或骨软化症、维生素D依赖型佝偻症、新生儿低钙血症或佝偻病、钙吸收不良症、骨质疏松症、吸收不良性及营养性佝偻病及骨软化症。

药理实验表明，本品含多种骨代谢的活性肽类，具有调节骨代谢，刺激成骨细胞增殖，促进新骨形成，以及调节钙、磷代谢，增加骨钙沉积，防治骨质疏松，具有抗炎、镇痛作用。 1.多肽类骨代谢因子的作用：多肽类骨代谢因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白(BMPs)，β-转化生长因子(TGF-β)，成纤维细胞生长因子(FGF)等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂、分化作用、趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成份的改变，并通过与TGF-β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF-β则是一组具有多种功能的蛋白多肽，对成骨细胞及成软骨细胞具有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF-β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用，对于成骨细胞，TGF-β可促进其合成Ⅰ型胶原、骨粘连素和骨折蛋白；同时，TGF-β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它既能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素黏合多肽，可刺激细胞的趋向移动、增殖和分化，增加合成胶原细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。 2.甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜(CucumismeloL.)的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成的，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血黏度及细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的血供环境；另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果；在促进骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物与补充的多肽类骨代谢因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。 3.其他成份的作用：本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs、TGF-β、FGF等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙、磷离子可参与钙磷代谢、维持骨容量。

本品出现浑浊，即停止使用。

1. 高钙血症患者禁用；2. 肾功能不全患者慎用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 避免与钙剂、维生素D同服；5. 定期监测血钙、尿钙水平。