功能主治:1.适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。
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药品信息 | |||
主要成分 |
主要成分:更昔洛韦 化学名:9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)-鸟嘌呤 分子式:C9H12N5O4 分子量:255.23。 |
本品化学名称为:2-(乙酰氧基)苯甲酸。分子式:C9H8O4分子量:180.16 |
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生产企业 |
湖北科益药业股份有限公司 |
忻州中恒药业有限责任公司 |
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批准文号 |
国药准字H10980188 |
国药准字H19980038 |
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说明 | |||
作用与功效 |
1.适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。 |
1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热阿司匹林分散片仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其他合并症3.关节炎:除风湿性关节炎外.阿司匹林分散片也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,阿司匹林分散片也用于骨关节炎、强直性脊柱炎 |
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用法用量 |
1 诱导期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,每12小时1次,每次静滴1小时以上,疗程14~21日,肾功能减退者剂量应酌减。肌酐清除率为50~69ml/分钟时,每12小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25~49ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为10~24ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时,每周给药3次,每次1.25mg/kg于血液透析后给予。 2 维持期:静脉滴注按体重一次5mg/kg,一日1次,静滴1小时以上。肾功能减退者按肌酐清除率调整剂量:肌酐清除率为50~69ml/分钟时,每24小时静脉滴注2.5mg/kg;肌酐清除率为25~49ml/分钟时,每24小时静脉滴注1.25mg/kg;肌酐清除率为10~24ml/分钟时,每24小时静脉滴注0.625mg/kg;肌酐清除率<10ml/分钟时,每周给药3次,每次0.625mg/kg于血液透析后给予。 3 预防用药:静脉滴注按体重一次5mg/kg,滴注时间至少1小时以上,每12小时1次,连续7~14日;继以5mg/Kg,一日1次,共7日。本品静脉滴注时,配制方法如下:首先根据患者体重确定使用剂量,用适量注射用水或氯化钠注射液使之溶解,浓度达50mg/ml,再注入氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液100ml中,滴注液浓度不得大于10mg/ml。 |
成人常用量口服1 解热、镇痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次;2 抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服;3 抑制血小板聚集:小剂量应用。局部缺血性脑卒中和一过性脑缺血发作,预防心肌梗死发生、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛,一次50~300mg,一日一次;急性心肌梗死,初始剂量300mg,维持剂量为每日50~100mg;冠状动脉旁路移植术(CABG),每日300mg,可术后6小时开始;经皮腔内冠状动脉成形术(PTCA),手术前2小时给予初始剂量300mg。 |
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副作用 |
对本品或阿昔洛韦过敏者禁用。 |
下列情况应禁用:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。 |
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禁忌 |
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成分 |
1.适用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。 |
1.镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热阿司匹林分散片仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。2.抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,同时使血沉下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其他合并症3.关节炎:除风湿性关节炎外.阿司匹林分散片也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,阿司匹林分散片也用于骨关节炎、强直性脊柱炎 |
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药理作用 |
核苷类抗病毒药。本品进入细胞后迅速被磷酸化为单磷酸化合物,然后经细胞激酶的作用成为三磷酸化合物,在已感染巨细胞病毒的细胞内其磷酸化较正常细胞更快。更昔洛韦可竞争性抑制DNA多聚酶,并掺入病毒及宿主细胞的DNA中,从而抑制DNA合成。本品对病毒DNA多聚酶的抑制作用较宿主细胞多聚酶为强。动物实验中本品有致畸、致癌、免疫抑制作用和生殖系统毒性。 |
本品属于非甾体抗炎药。①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;②抗炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关;③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外主要在于抗炎作用:⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。 |
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注意事项 |
1.本品化学结构与阿昔洛韦相似,对后者过敏的患者也可能对本品过敏。 2..本品并不能治愈巨细胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药,防止复发。 3.本品须静脉滴注给药,不可肌内注射,每次剂量至少滴注1小时以上,患者需给予充足水分,以免增加毒性。 4..本品可引起中性粒细胞减少、血小板减少,并易引起出血和感染,用药期间应注意口腔卫生。 5.用药期间应经常检查血细胞数,初始治疗期间应每二天测定血细胞计数,以后为每周测定一次。对有血细胞减少病史的患者(包括因药物、化学品或射线所致者 |
1.交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。2.对诊断的干扰:⑴长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;⑵可干扰尿酮体试验;⑶当血药浓度超过130?g∕ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;⑷用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰;⑸尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑹由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也 |