注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠

硫酸阿巴卡韦片

本品为头孢曲松钠的无菌粉末。

『成分』硫酸阿巴卡韦abacavirsulfate(妊娠分级:C)『性状』本品主要成分为硫酸阿巴卡韦，其化学名称为：(1S,顺式)-4-[2-氨基-6-(环丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-环戊烯-1-甲醇硫酸盐(2：1)。分子式：

珠海金鸿药业股份有限公司

GlaxoWellcomeOperations

国药准字H20066542

H20110212

适应于对本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前预防感染。

与其他抗爱滋病药物联合应用，治疗HIV感染的成年及3个月以上儿童患者。

1.成年人及12岁以上儿童，体重50公斤以上儿童均使用成人剂量，通常剂量是1～2g，每日一次，危重病人或由中度敏感菌引起的感染，剂量可增至4g，每日一次。2.新生儿、婴儿及12岁以下儿童，建议以下剂量每日使用一次：新生儿(14天以下)每日剂量为按体重0～50mg/kg。不超过50mg/kg，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20～80mg/kg。3.用药方法肌内注射：本品1.0g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中用于肌内注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在处肌肉内注射1g以上剂量。利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。静脉注射：本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射，注射时间不能少于2～4分钟。静脉滴注：本品2g溶于40m1 0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖注射液中，再用同一溶剂稀释至100～250ml静脉滴注。静脉剂量按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少少要30分钟以上。由于可能会产生药物问的不相容性，故不能将本品与其他药物混合使用，需联合用药时应分开使用。新配制的溶液应立即使用。4.疗程疗程取决于病程，通常4～14天，严重复杂感染可适当延长。与一般抗菌药物治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被消除的证据之后，应继续使用本品至少48～72小时。5.特殊用药指导脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g)，每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量。急性中耳炎：儿童及成人按体重50mg/kg，最大剂量不超过1g。淋病：治疗淋病(产青霉素酶和不产青霉素酶菌株)推荐用法为单剂量肌内注射250mg。术前预防性用药：预防污染或非污染手术之后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30～90分钟单剂量注射本品1～2 g。对结肠直肠手术者以本品单独使用或与5-硝基咪唑(如奥硝唑)联合用药(但分开使用)已被证实是有效的。肝肾功能不全：肾功能不全病人，如其肝功能无损伤则无须减少本品用量，对严重肾功能衰竭病人(肌酐清除率( 10ml/min)，每日本品用量不超过2g。肝功能受损病人，如肾功能完好亦无须减少剂量。严重的肝、肾功能障碍者，应定期检查本品的血药浓度。正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。

成人的推荐剂量为300mg(1片)，每日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的病人，尚有口服溶液可供选择。 肾损害：肾功能不良的病人服用本品不必调整剂量，但晚期肾病患者应避免服用。 肝损害：阿巴卡韦主要经肝脏代谢。轻度肝脏受损患者不需调整剂量。对于中度肝脏受损患者，尚无服用本品的支持性资料，因此上述病人应避免使用。严重肝功能受损患者应禁止服用。

本品禁用于对头孢菌素类抗生素过敏的病人。

任何已知对阿巴卡韦过敏，或对阿巴卡韦片中任何成份过敏的病人禁用本品。禁用于严重肝功能受损的病人。

儿童注意事项： 头孢曲松可将胆红素从血清白蛋白上置换下来，患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核黄疸，应慎用或避免使用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 使用20倍人用剂量进行小鼠及人鼠生殖毒性试验未出现胚胎毒性和致畸作用。尚未在怀孕妇女中进行充分良好对照的临床试验。因为动物试验结果不能完全反映人体毒性，妊娠及哺乳期妇女应在确实必要时才用。 老人注意事项： 除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，一般按成人推荐剂量给药，无需变更。

儿童注意事项： 尚缺乏充分的资料，因此不推荐本品用于儿童。在上述病人群中，过敏反应很难鉴别。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠：人类妊娠期使用阿巴卡韦的安全性尚未确定。动物实验已显示，阿巴卡韦及/或其相关的代谢产物是可以经胎盘传播的。大鼠试验中出现对正在发育的胚胎和胎儿的毒性，但家兔中没有出现同样的情况。上述毒性表现包括降低胎儿体重、胎儿水肿和骨骼改变/畸型，早期宫内死亡和死产。不推荐妊娠妇女使用本品。哺乳：阿巴卡韦及其代谢产物能够分泌到哺乳大鼠的乳汁中。预期此药及其代谢产物也会被分泌到人乳中，但此结论尚未得到证实。尚无年龄小于3个月的婴儿应用阿巴卡韦的安全性资料。因此建议接受阿巴卡韦治疗的母亲不要对她们的婴儿进行母乳喂养。 老人注意事项： 阿巴卡韦的药物动力学研究尚未在65岁以上的病人中进行。

适应于对本品敏感的致病菌引起的呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病，也可用于术前预防感染。

与其他抗爱滋病药物联合应用，治疗HIV感染的成年及3个月以上儿童患者。

头孢曲松为长效、广谱头孢菌素，通过抑制细胞壁的合成产生抗菌作用，对革兰阳性菌和阴性菌均具有较强的杀菌作用。对β-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)有高度稳定性。体外和临床试验显示头孢曲松钠对下列革兰阴性杆菌具有高度抗菌活性：大肠埃希菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等r/>肠杆菌科细菌以及流感嗜血杆菌;对脑膜炎球菌、淋球菌等革兰阴性球菌亦具有良好的抗菌作用; 革兰阳性球菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、牛链球菌等均对本品呈现敏感; 对金葡菌也具有一定抗菌作用，但抗菌作用较上述革兰阳性球菌为差。铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品的敏感性差。对某些厌氧菌如脆弱类拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属也有抗菌活性。

本品是一新的碳环2-脱氧鸟苷核苷类药物，其口服生物利用度高，易渗入中枢神经系统。与其他核苷类逆转录酶抑制剂一样，它是一个无活性的前药，在体内经4个步骤代谢成为具活性的三磷酸酯，并通过以下2条途径发挥抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的作用： ①竞争性地抑制2-脱氧乌苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)结合进入核酸链。 ②通过阻止新碱基的加入而有效地终止DNA链的合成。

1.使用本品前应详细询问患者过敏史，对于任何过敏体质患者均应慎用本品。对青霉素过敏者可能会对本品产生交叉过敏反应，应慎用。2.与其他头孢菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但也不排除过敏性休克的可能性。一旦出现过敏性休克，应立即给予肾上腺素或其他紧急措施。3.包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌药物都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以对使用抗菌药物的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。明确诊断后，轻症病例停药即可，中到重度病例则应采取补充液体、电解质和蛋白质等措施，并给予有效的抗菌药。4.维生素K缺乏者使用本品可能会导致凝血酶原时间延长，应当检测凝血酶原时间，必要时适当补充维生索K。5.有报道使用本品时会出现胆囊超声图异常，这是由于头孢曲松钙盐沉积所致阴影，可能会误诊为胆囊结石。此阴影会随着本品治疗的结束或终止用药而消失。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，有些病例甚至出现胆囊疾病。因此，一旦出现上述症状，应停止本本品，建议进行保守的非手术治疗。6.研究表明，如同其他头孢类抗生素一样，头孢曲松也会从血浆门蛋白中置换出胆红素。长期使用本品时，应定时测定血象。7.对驾驶车辆及操作机器能力的影响：研究资料未表明对驾驶车辆及操作能力有不利影响。8.诊断性试验的影响：进行本品治疗时，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌药物一样，本品也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果。因此在使用本品期间，应以酶法测定尿糖。9.不相容性：本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。头孢曲松与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。据文献报道，本品与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖苷类抗菌药物具有小相容性，不能混合使用。10.本品配伍禁忌较多，因此应单独给药。11.稳定性：本品属beta;-内酰胺类抗生素，应临用前配制。

本品应由对治疗HIV感染有经验的医师开具处方。过敏反应在临床研究中，接受阿巴卡韦的研究对象约有3%出现过过敏反应，一些病例中该反应是危及生命的，尽管采取了谨慎措施，仍引起了致命后果。过敏反应表明为出现多器官受累的症状。绝大部分过敏反应表现为发热和/或皮疹，其它常见的过敏反应的症状和体征包括：胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻或腹痛，嗜睡和不适。过敏反应症状通常发生于接受阿巴卡韦治疗过程的前6周内，也可发生于治疗过程的任何时间。应对接受阿巴卡韦治疗的病人进行密切的医疗监测，特别在最初的2个月，每两周会诊一次。同时接受阿巴卡韦和其它已知产生皮肤毒性的药物(如非核苷类逆转录酶抑制剂)治疗时，需特别留意。因为很难区别皮疹是因其它药物引起的还是阿巴卡韦过敏所致。如果治疗时病人诊断为过敏反应，必须立即停用阿巴卡韦。因过敏反应而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出现一次过敏反应后重新开始使用本品会使症状在数小时内快速重现。过敏反应的复发通常比首次出现时更为严重，并且可能危及生命或致死。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。