吉非替尼片

吉非替尼片

亚叶酸钙胶囊

吉非替

亚叶酸钙

AstraZeneca UK Limited

长春天诚药业有限公司

国药准字J20140142

国药准字H20010327

1.本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。2.本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。3.两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

1.主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，...

1 作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10mol/L以下。 2 作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg，视中毒情况而定。 3 用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg。 4 与5-氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在5-氟尿嘧啶用药半小时后口服。

1.最常见(发生率20%以上)的药物不良反应(ADRs)为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因ADR停止治疗的患者有约3%。2.各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：>10%;常见：>1%且0.1%且0.01%且

禁区用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血。

1.本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。2.本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势（注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期）及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。3.两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性NSCLC未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。

1.主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。

1.吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。2.吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

本品为四氢叶酸的甲酰衍生物。主要用于高剂量甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的解救。甲氨蝶呤的主要作用是与二氢叶酸还原酶结合，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，能有效地对抗甲氨蝶呤引起的毒性反应。本品可限制甲氨呤对正常细胞的损害程度，逆转甲氨呤对骨髓和胃肠粘膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无明显作用。

接受吉非替尼治疗的患者，偶尔可发生急性间质性肺病，部分患者可因此死亡(见“可能出现的不良反应”节)。伴发先天性肺纤维化/间质性肺炎/肺尘病/放射性肺炎/药物诱发性肺炎的患者出现这种情况时死亡率增加。如果患者气短，咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当证实有间质性肺病时，应停止使用吉非替尼并对患者进行相应的治疗。已观察到无症状性肝转氨酶升高(见“可能出现的不良反应”节)。因此，建议定期检查肝功能。可谨慎的用于肝转氨酶轻中度升高的患者。如果肝功能损害严重，应考虑停药。诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、氨甲酰氮卓、利福平、巴比妥盐类或StJohn’sWort)合用可降低疗效(见“药物相互作用”节)。已报道在服用华法令的一些患者中出现国际正常值(INR，InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件(见“可能出现的不良反应”节)。服用华法令的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。能使胃的PH值持续升高的药物可降低吉非替尼的血浆浓度并进而降低疗效(见“药物相互作用”节和“药物代

1.初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。 2.本品不宜与叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤）同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶呤24-28小时后应用本品。 3.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶呤的；解毒；治疗；酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。 4.接受大剂量甲氨蝶呤而用本品；解救；者应进行下列各种实验室监测： ⑴治疗前测肌