他克莫司胶囊

他克莫司胶囊

注射用盐酸吉西他滨

本品主要成份为他克莫司。

2-脱氧-2，2-盐酸二氟脱氧胞苷

杭州中美华东制药有限公司

江苏豪森药业集团有限公司

国药准字H20094027

国药准字H20030104

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

服药方法：每日服两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时...

成人推荐吉西他滨剂量为1000mg/m2静脉滴注30分钟，每周一次，连续三周，随后休息一周，每四周重复一次。依据病人的毒性反应相应减少剂量。高龄患者：65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明小鼠的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。（其余详见说明书）

对本药过敏的患者禁用

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠时禁用本品。 动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。 本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。 临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。哺乳期使用本品的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。 儿童用药：对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5~2倍次啊能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）儿童患者的其实口

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献 妊娠与哺乳期注意事项： 请见[注意事项] 老人注意事项： 65岁以上的高龄患者也能很好耐受。尽管年龄对吉西他滨的清除率和半衰期有影响，但并没有证据表明高龄患者需要调整剂量。

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

非小细胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他实体肿瘤。

详见说明书。

本品是细胞周期特异性抗代谢类药物，主要作用于DNA合成期的肿瘤细胞，即S期胞，在一定条件下，可以阻止G1期向S期的进展；它对各种培养的人及鼠肿瘤有明显的细毒活性，其抗癌活性与抗药的方式有关，如每天给药会导致动物死亡，而抗癌活性很少当每3～4d给1次药，在非致死量时，对鼠的多种肿瘤均有很好的抗癌活性。吉西他滨为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代物：吉西他滨一磷酸盐（dFdCMP）、吉西他滨二磷酸盐（dFdCDP）和吉西他滨三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP为活性产物。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶而减少了DNA合成的修复所需的脱氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP转脱氧苷激酶正常的负反馈抑制，导致dFdCTP更多的积聚。同时dFdCDP抑制dCT诱导的脱氧胞氨酶对dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使多dFdCMP转化成活性代谢物dFdCMP的脱氨作用，且dFdCTP直接抑制脱氧胞苷脱酶，从而使更多的dFdCMP转化成活性代谢物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP则与dCTP争结合进入DNA链，插入至DNA链中脱氧胞苷的位点，并允许鸟苷与其配对,吉西他滨子子就被此鸟苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。

本品治疗应在医学人员及严密的试验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗妨碍的任何调整均应由又免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。 应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。 对下列参数应作常规监测：血压、心电图、市里、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。（详见说明书）

1.孕妇及哺乳期妇女避免使用。 2.肝、肾功能损害的患者应慎用。 3.与其他抗癌药配伍进行联合或者序贯化疗时，应考虑对骨髓抑制作用的蓄积。 4.滴注药物时间的延长和增加用药频率可增大药物的毒性，需密切观察，包括实验室的监测。 5.本品可引起轻度困倦，患者在用药期间应禁止驾驶和操纵机器。