卡培他滨片

卡培他滨片

注射用盐酸托泊替康

本品主要成份为卡培他滨。

本品为盐酸拓扑替康的无菌冻干品。

成都苑东生物制药股份有限公司

江苏奥赛康药业股份有限公司

国药准字H20203570

国药准字H20060891

结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes'C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案（5-FU/LV）。卡培他滨单药或其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨叫5-FU/LV改善生病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类药）的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

培他滨片应在餐后30分钟内用水整片吞服。卡培他滨片片剂不得压碎或切割(见【不良反应】)。如果患者无法整片吞服卡培他滨片剂而必须压碎或切割，则应由接受安全操作细胞毒性药物专业培训的人员进行该操作。具体看内部说明。

 1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF 。      2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。      3.特殊人群的剂量调整   肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。 肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

研究者认为，在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗(结肠癌辅助治疗，转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗)和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。详见说明书。

1、对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。 2、严重骨髓抑制，中性粒细胞〈1500个/mm3者。 3、妊娠，哺乳期妇女。

妊娠与哺乳期注意事项： 　　妊娠，哺乳期妇女。

结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes'C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案（5-FU/LV）。卡培他滨单药或其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨叫5-FU/LV改善生病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。结直肠癌：卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类药）的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或

小细胞肺癌，晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。

1. 严格按照医嘱服用；2. 孕妇及哺乳期妇女慎用；3. 肝肾功能不全患者需调整剂量；4. 出现严重不良反应时应立即停药；5. 定期监测血常规和肝肾功能。

1、本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2、由于可能发生严重的骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3、本品是一种细胞抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行。如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水彻底冲洗。 4、本品在避光包装内，温度摄氏20～250C时保持稳定，由于药内无抗菌成份，故开瓶后须立即使用，稀释后在摄氏20～250C可保存24小时。