米诺地尔凝胶

米诺地尔凝胶

他达拉非片

本品每克含米诺地尔22毫克。辅料为：卡波姆、乙醇、丙二醇、硫代硫酸钠、三乙醇胺。

他达拉非

山东博士伦福瑞达制药有限公司

国药准字H20050314

H20090982

本品用于治疗脱发。

治疗勃起功能障碍

局部外用，一日2次，一次1克。涂于头部患处；过多使用并不增加疗效；应坚持使用。

推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。

本品临床上常见的不良反应是头皮的轻度皮炎。偶有报道使用本品后可有下列不良反应，但其与使用的因果关系尚不明确。这些不良反应包括刺激性皮炎（红肿、皮屑和灼痛），非特异性过敏反应，风团，过敏性鼻炎，面部肿胀，过敏，气短，头痛，神经炎，头晕，晕厥，眩晕，水肿，胸痛，血压变化，心悸和脉搏频率变化。

已知对他达拉非过敏的患者不得服用他达拉非片

儿童注意事项： 18岁以下者不得服用本品。 妊娠与哺乳期注意事项： 本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠，胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。 老人注意事项： 健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

本品用于治疗脱发。

治疗勃起功能障碍

米诺地尔是一种周围血管舒张药，局部长期使用时，可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。本品治疗脱发的确切机制尚不清楚。临床研究表明，血压正常及未经过治疗的高血压病人局部使用时，没有显示出由于米诺地尔吸收而引起的全身作用。

1.他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。2.体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和小脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要，因为PDE3与心肌收缩力有关。此外，他达拉非对PDE5的作用强度是对PDE6的约700倍，后者存在于视网膜，参与光传导。他达拉非对PDE5的作用强度比对PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家参与的三项研究确定了患者对他达拉非的反应时问。与安慰剂相比，本品被证实在服药后短至16分钟，长达36小时内对勃起功能、进行成功性交的能力、达到和维持成功性交的勃起的能力均有统计学意义上的显著改善。4.与安慰剂比较，健康受试者服用他达拉非后卧化收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为1.6/0.8mmHg)和在站立位收缩压和舒张压(平均最大降幅分别为0.2/4.6mmHg)均无显著差别，心率无显著变化。5.在评价他达拉非对视觉影响的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue颜色试验未发现色觉分辨能力(蓝/绿色)的损害。这一结果与他达拉非对PDE6的亲和性低于PDE5是一致的。住所有临床试验中，对颜色视觉变化的报告罕见(0.1%)。6.在男性中进行了3项试验，每天服用他达拉非10mg(连续6个月)和20mg(连续6个月和连续9个月)来研究他达拉非对精子生成的影响。其中2项试验观察到精子数量和浓度的减少，一般认为这一减少与他达拉非治疗无临床相关性。同时这些变化不伴随诸如精了活力、精子形态和FSH等参数的改变。7.在总共3250名患者参加的16个临床试验评估了他达拉非2-100mg剂量的效果。这些勃起功能障碍患者有不同的严重程度(轻度、中度和重度)、病因、年龄(21-86岁)和种族。绝大多数患者报告患勃起功能障碍至少1年。在一般人群的初始疗效研究中，有81%的患者报告他达拉非改善了勃起，对照组是35%，(轻度、中度和重度分别为86%、83%和72%而对照组分别为45%，42%和19%)。在初始疗效研究中，用本品治疗的患者75%性交尝试取得了成功，而服用安慰剂后，只有32%是成功的。8.在186例继发于脊髓损伤的勃起障碍患者中(他达拉非142例，安慰剂44例)开展的一项12周试验中，他达拉非可显著改善勃起功能，在接受他达拉非10或20mg(剂量可调，需要时给药)的患者中，平均每受试者的成功尝试比例为48%，安慰剂为17%。

1.下述情况下，请不要使用：脱发面积较大时，本品可能对其不起作用；不明原因的脱发；头皮发红、发炎、感染、过敏及疼痛；由于生育而造成的脱发；年龄不满18岁；在患部使用了其他药物。 2.使用时注意：本品仅限于头皮局部使用，不能口服或将本品涂于身体的其他区域；避免进入眼睛，如不慎入眼，应用大量清水清洗；头发再生所需时间较长，见效前请每日2次使用本品至少4个月；头发再生数量因人而异，不是对每个人都有效；本品对头皮有瘢痕或损伤的部位无效。 3.如有下列情况，请停药并就医：胸闷、心动过速、头晕或全身乏力；不明原因的体重突然性增加；手足肿胀；红肿及过敏；面部毛发生长；头发没有再生（女性使用8个月后，男性使用12个月后）。 4.尽管没有证据显示外用本品可导致全身作用，但部分米诺地尔会被皮肤吸收，并可能存在心动过速、心绞痛或增强由胍乙啶引起的直立性低血压。所以原有心脏病病史的患者应当意识到使用本品可能使病情恶化。 5.孕妇、哺乳期妇女及65岁以上老年人慎用本品，若需使用时应有医师或药师指导。 6.本品不可过量使用，如使用过量或发生严重不良反应时应立即就医。 7.请将本品远离火源。 8.对本品过敏者禁用，

1.在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。 2.严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低