艾力(注射用盐酸伊立替康)

艾力(注射用盐酸伊立替康)

他达拉非片

本品主要成份是盐酸伊立替康。

本品主要成份为他达拉非。

江苏恒瑞医药股份有限公司

广州朗圣药业有限公司

国药准字H20020687

国药准字H20213074

用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。

治疗勃起功能障碍(ED, Erectile Dysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH, Benign Prostatic Hyperplasia)的症状和体征。

本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。 剂量调整： 对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。 延迟给药： 患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。 疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。 特殊人群： 肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。对该人群应经常进行全血细胞计数。当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。 肾功能受损的患者：本品不宜用于肾功能不良的患者。 老年人：未对老年人进行过特殊药代动力学研究。但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。

服用他达拉非片不受进食影响。不要掰开他达拉非片，本品需整片服用。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片。1.对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg,在进行性生活之前服用。2.依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg.对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。3.与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。每日一次服用他达拉非片：1.每日一次服用他达拉非片的推荐起始剂量为2.5mg,每天在大约相同时间服用,无需考虑何时进行性生活。2.依据个体的疗效和耐受性不同，可将每日一次服用他达拉非片的剂量增加至5mg。应根据患者具体情况权衡风险获益，选择适宜的治疗方案。勃起功能障碍合并良性前列腺增生每日一次服用他达拉非片，推荐剂量为5mg,每天大约在同一时间服用，无需考虑何时进行性生活。其余详见说明书。

1.禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。2.禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。3.禁用于孕期和哺乳期妇女。4.禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。5.禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。6.禁用于WHO行为状态评分>2的患者。

详见说明书

孕妇及哺乳期：不能用于孕妇及哺乳期妇女。 儿童：他达拉非片不用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。 老人：无需根据年龄调整剂量。但应考虑某些年龄较大的个体对药物更为敏感。

用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。

治疗勃起功能障碍(ED, Erectile Dysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH, Benign Prostatic Hyperplasia)的症状和体征。

1.胃肠道：迟发性腹泻：腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现假膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。恶心与呕吐：使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。其他胃肠反应：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。其他轻微反应如：厌食、腹痛及粘膜炎。2.血液学：中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者〔中性粒细胞计数500/mm3)占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数1000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数500/mm3，中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者(按周期为1.7%)出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者(按周期为2.5%)出现感染;5.3%的患者(按周期为1.1%)出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7%(其中8%Hb8g/dl，0.9%Hb6.5g/dl)。7.4%的患者(按周期为1.8%)出现血小板减少症(100000/mm3)，(其中0.9%血小板50000/mm3，按周期为0.2%)。几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道1例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例。3.急性胆碱能综合征：9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，如用药后第一个24小时内发生：腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，以上症状于阿托品治疗后消失。4.其他作用：早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12%的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报

1.本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。2.考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：(1)患者具危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。(2)在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，(当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗)。建议医院应对这类患者严格管理。3.本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。4.关于迟发性腹泻：患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分>2的患者，其腹泻的危险性增加。如在治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量合电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺(2mg/2小时)这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症(粒细胞计数500/mm3时，应用广谱抗菌素预防性治疗。除抗腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻：腹泻同时伴有发热;严重腹泻(需静脉补液)开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。氯苯哌酰胺不应用于预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量(见用法用量)。5.血液学：在本品治疗期间，每周应查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症(体温超过38℃，中性粒细胞计数1000/mm3)，应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。只有当中性粒

勃起功能障碍和良性前列腺增生的评价应当包括适当的医学评估确定可能的未知病因，以及治疗选择。 在处方他达拉非片之前，需要注意： 心血管 因为心脏风险与性行为有一定程度的相关，所以医生应当考虑患者的心血管健康状况。因此，勃起功能障碍的治疗，包括他达拉非片，不得用于因原有的心血管状况不建议进行性行为的男性。在性行为开始时出现症状的患者，应当建议其避免进行性行为，并立即求治。 医生应与患者讨论，如果他们在服用他达拉非片后，出现了需要硝化甘油治疗的心绞痛时，应当采取的措施。服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。因此，在服用他达拉非片后发生心绞痛的患者，应立即求治（见【禁忌】）。 左心室流出道梗阻的患者（例如，主动脉瓣狭窄和先天性肥厚性主动脉瓣下狭窄），可能对血管扩张剂，包括PDE5抑制剂的作用特别敏感。 在他达拉非片的临床安全性和有效性试验中，未包括以下心血管疾病患者人群，因此在获得进一步信息