阿立哌唑胶囊

阿立哌唑胶囊

枸橼酸西地那非片

阿立哌唑

本品主要成份为枸橼酸西地那非。

上海上药中西制药有限公司

广州朗圣药业有限公司

国药准字H20090315

国药准字H20203599

用于治疗精神分裂症。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

口服每日1次，第一周为起始剂量5mg/日，第二周增加为10mg/日，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受情况增加剂量为15mg/日，每日最大剂量不应超过30mg。

对大多数患者，推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30毫升/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%)。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。-项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍，见【药物相互作用】)。鉴于此，建议同时服用利托那韦的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳

已知对本品过敏的患者禁用。

说明书的其它章节会更加详细地讨论下列问题:心血管【见警告-心血管】；勃起时间延长与阴茎异常勃起【见警告-勃起时间延长与阴茎异常勃起】；对眼睛的影响【见患者须知-对眼睛的影响】；听觉丧失【见患者须知-听觉丧失】与a受体阻滞剂或抗高血压药物合并用药时的低血压【见注意事项-与a受体阻滞剂或抗高血压药物合井用药时的低血压】与利托那韦合并用药导致的不良反应【见警告-与利托那韦合并用药导致的不良反应】与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用【见注意事项-与其他PDE5抑制剂或其他勃起功能障碍治疗的联用】对出血的影响【见注意事项-对出血的影响】有关性传播疾病的患者咨询建议【见患者须知-有关性传播疾病的患者咨询建议】临床试验报告的最常见的不良反应(>2%)包括头痛、潮红、消化不良、视力异常、鼻塞、背痛、肌痛、恶心、头晕和皮疹。上市前的经验:因为临床试验是在差异很大的条件下开展的，不能将在临床试验中观察到的一种药物的不良反应发生率，与在临床试验中另一种药物的不良反应发生率进行直接比较，也不能反映在临床实践中所观察到的发生率。在全球范围的临床试验中，3700多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：西地那非不适用于女性。目前尚无孕妇使用西地那非，以发现与药物相关的不良发育结果风险的数据。使用西地那非进行的动物繁殖研究表明,大鼠和家兔分别接受给药量为人类最大推荐剂量(MRHD,100mg/天，按mg/m计算)的16倍和32倍时，器官发生过程没有出现不良发育结果。哺乳期妇女：西地那非不适用于女性。有限的数据表明，西地那非以及其活性代谢产物被分泌于人类的乳汁中。目前尚无此类母乳对儿童影响，以及西地那非对母乳生成影响的信息。儿童用药：西地那非不适用于新生儿、儿童。老年用药：健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低(见“【药代动力学】:特殊人群的药代动力学)。鉴于血药浓度较高可能同时增加疗效和不良事件的发生,故起始剂量以25mg为宜(见【用法用量】)。

用于治疗精神分裂症。

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

尽管报道的下列不良事件发生在临床研究期间，但并不一定是由阿立哌唑引起。1.在短期安慰剂对照试验中与停药相关的不良事件因不良事件而导致的停药率在阿立哌唑治疗者(7%)和安慰剂治疗者(9%)中没有差异，且导致停药的不良事件类型在阿立哌唑和安慰剂治疗者中也相同。2.与剂量相关的不良事件4个不同固定剂量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰剂的对照试验评估了治疗时出现的不良事件发生率的剂量-效应关系。这一由研究分层的分析指出：唯一可能具有剂量-效应关系且只有在30mg时最明显的不良事件为嗜睡(安慰剂为7.7%、15mg为8.7%、20mg为7.5%、30mg为15.3%)。3.锥体外系症状在短期安慰剂对照试验中，阿立哌唑治疗者报道的EPS发生率为6%，而安慰剂为6%，没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异，而Barnes静坐不能评定量表除外(阿立哌唑为0.08;安慰剂为-0.05)。同样，在长期(26周)安慰剂对照试验中，也没有显示出阿立哌唑和安慰剂之间存在差异。4.实验室检测异常4～6周安慰剂对照试验的组间比较显示：在受试者的常规血生化、血常规或尿常规参数改变的比例方面，阿立哌唑和安慰剂之间不存在临床意义的显著性差异。同样，在因此而导致的停药率方面，阿立哌唑/安慰剂之间也无差异。在长期(26周)安慰剂对照试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和总胆固醇测定值与基线间的平均改变无临床意义的显著性差异。5.体重增加在短期试验中，阿立哌唑和安慰剂治疗者之间的平均体重增加有轻微差异(分别为+0.7kg和-0.05kg)，符合体重增加标准(体重增加>7%)的患者百分数也存在差异：阿立哌唑为8%、安慰剂为3%。6.ECG变化安慰剂对照试验的混合组间比较显示：出现ECG参数重要改变的患者比例，在阿立哌唑和安慰剂之间没有显著差异;事实上，在10到30mg/d的剂量范围内，阿立哌唑可轻微缩短QTc间期。阿立哌唑治疗者心率增加的平均值为4次/分钟，安慰剂治疗者为1次/分钟。

1.应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗)。2.应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况(如：阿尔茨海默氏病性痴呆)。3.应警告患者小心驾驶汽车。4.应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。

1. 服用前应避免高脂肪饮食；2. 避免与硝酸酯类药物同服；3. 心脏病患者应在医生指导下使用；4. 避免过量饮酒；5. 孕妇及哺乳期妇女不宜使用。