功能主治:用于轻中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。、
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要成份为奥沙拉嗪钠。 |
本品主要成份为阿戈美拉汀。 |
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生产企业 |
浙江华润三九众益制药有限公司 |
LES LABORATOIRES SERVIER INDUS |
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批准文号 |
国药准字H20010061 |
H20120303 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于轻中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。、 |
治疗成人抑郁症。 |
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用法用量 |
口服,治疗开始一日1g(4粒),分次服用,以后逐渐提高剂量至一日3g(12粒),... |
推荐剂量为25mg,每日1次,睡前口服。 |
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副作用 |
常见腹泻,可有恶心、上腹不适、消化不良、腹部痉挛、皮疹、头痛、头晕、失眠、关节痛、白细胞减少及短暂性焦虑等。 |
常见的有常见头疼、头晕、嗜睡、失眠、偏头痛;恶心、腹泻、便秘、上腹部疼痛;多汗;背痛;视觉疲劳等。(详见包装内部说明书) |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎重。 儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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成分 |
用于轻中度急慢性溃疡性结肠炎的治疗。、 |
治疗成人抑郁症。 |
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药理作用 |
1.药理作用: 本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜 ,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。 2.毒理研究: 本品口服急性毒性很低,小鼠LD50为5000mg/kg,狗LD50为3000mg/kg;慢性毒性:大鼠连续口服800mg/kg(约为人体维持剂量的40倍)一年,显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性,狗连续口服1000mg/kg一年,病理组织学未见异常,偶见呕吐、大便松散和腹泻;长期毒性试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在100~400mg/kg/天的剂量范围内(约为人体维持剂量的5~20倍)不影响其生育力。 |
阿戈美拉汀是5-羟色胺2C(S-HTx)受体拮抗剂,抗抑郁的机制可能与增加海马部位神经元的可塑性及神经元增生有关。以免疫染色的方法测定成年大鼠脑部神经细胞的增生、再生及死亡,结果发现,阿戈美拉汀长期(3周)给药可增加海马腹侧齿状回细胞增生及神经元再生,而这一部位与情绪反映有关。但在急性或亚急性给药时(4小时或9周)未见类似情况。继续延长给药后,整个齿状回区域均出现细胞增生及神经元再生,表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海马的神经再生,从而产生新的颗粒细胞。 抑郁症患者经常存在入睡困难、早醒或睡眠节律的改变,多导睡眠图常表现为慢波睡眠(SWS)减少、快速眼动睡眠(REM)密度增加或潜伏期减少、δ睡眠比例下降等。多数抗抑郁药物如三环类抗抑郁药(TCA)、选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)等对REM有调节作用,但对非REM睡眠尤其是SWS效果较差。具有5-HT2受体阻断作用的某些药物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促进睡眠与改善睡眠持续性的作用,但其阻断作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有独特的药理机制即调节睡眠觉醒周期,因而可在晚间调节患者的睡眠结构,增进睡眠。 |
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注意事项 |
有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间服用两倍剂量。 |
尚未发现引起体重的改变。(详见包装内部说明书) |