盐酸罗匹尼罗片

盐酸罗匹尼罗片

氨咖甘片

化学名称：4-[2-（二正丙基氨基）-乙基]-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐 分子式：C16H24N2OHCl 分子量：296.84。

本品为复方制剂，其组份为：氨基比林0.15g,咖啡因40mg,甘油磷酸钙35mg。

重庆植恩药业有限公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司

国药准字H20130045

国药准字H21023042

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

本品用于头痛、神经痛、痛经等。

先从低剂量开始逐渐增加到治疗量，可以单独或与食物一起服用。 推荐起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要，4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量达24mg。 停药时需缓慢，时间要超过七天。先在前四天将一天服用三次降为两次，在后三天降为一天一次。

口服。一次1片，一日3次，四至七周岁一次1/3片，七至十五周岁一次1/2片。

对本品有过敏反应的患者禁用。

严重肝肾功能不全者慎用。

罗匹尼罗用于自发性帕金森氏病的治疗。

本品用于头痛、神经痛、痛经等。

全身表现：少见－蜂窝织炎、周围水肿、发热、类流感症状、腹部增大、心前区疼痛、非特异性水肿；罕见－腹水。 　　心血管：少见－心衰、心动过缓、心动过速、室上性心动过速、心绞痛、传导阻滞、心脏骤停、心脏扩大、动脉瘤、二尖瓣缺损；罕见－室性心动过速。 　　中枢/外周神经系统：常见－神经痛；少见－非随意性肌肉收缩、肌张力亢进、发声困难、共济失调、锥体外系异常、偏头痛、手足徐动症、昏迷、失语、抽搐、肌张力减退、外周神经疾病、瘫痪；罕见－抽搐大发作、偏瘫。 　　内分泌：少见－甲状腺机能减退、男性乳房发育、甲状腺机能亢进；罕见－甲状腺肿、抗利尿激素分泌过多症。 　　胃肠道系统：少见－肝酶升高、胆红质血症、胆囊炎、胆石病、大肠炎、牙周炎、大便失禁、胃肠道返流、痔疮、牙痛、嗳气、胃炎、食管炎、打嗝、憩室炎、十二指肠溃疡、胃溃疡、黑便、十二指肠炎、胃肠道出血、舌炎、直肠出血、胰腺炎、口腔炎、口腔溃疡、舌肥厚；罕见－出血性胃炎、咯血、唾液腺管堵塞。 　　血液系统：少见－紫癜、血小板减少、血肿、VitaminB12缺乏、低色素性贫血、嗜伊红细胞增高、白细胞增多或减少、淋巴细胞增多或减少、淋巴水肿。 　　代谢/营养：常见－血尿素氮升高、少见－低血糖、碱性磷酸酶升高、乳酸脱氢酶升高、体重增加、高磷血症、高尿酸血症、糖尿病、尿糖升高、低血钾、血胆脂醇升高、高血钾、酸中毒、低钠血症、口渴、肌酸磷酸激酶升高、脱水；罕见－低氯血症。 　　运动系统：少见－关节炎加重，肌腱炎、骨质疏松症、滑囊炎、风湿性多肌痛症、肌无力、骨痛、斜颈；罕见－Dupuytren挛缩症。 　　肿瘤：少见－恶性乳房肿瘤；罕见－膀胱癌、良性脑瘤、食道癌、脂肪瘤、直肠癌、子宫肿瘤。 　　精神疾病：少见－性欲增加、激动、淡漠、人格解体、注意力分散、妄想症、性格紊乱、异常欣快、精神错乱、痴呆、错觉、情绪不稳、性欲降低、躁狂、梦游、好斗、神经衰弱；罕见－自杀、攻击他人。 　　生殖－泌尿：少见－闭经、阴道出血、阴茎功能失常、前列腺功能失常、阴茎阴茎头包皮炎、附睾炎、会阴痛、排尿困难、尿频、夜尿、蛋白尿、肾结石、罕见－乳房增大、佩罗尼氏（Peyronie’sDisease）病乳腺炎、子宫出血、射精异常、肾盂肾炎、急性肾衰、尿毒症。

本品所含氨基比林有明显不良反应，可发生呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等，少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗岀性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等；咖啡因可造成中枢兴奋、躁动不安呼吸加快、肌肉抽搐、心动过速等，可产生依赖性；甘油磷酸钙长期服用可造成血磷、血钙浓度变化。

日常活动中易产生困倦：有报道罗匹尼罗治疗的患者在日常活动中（如驾驶车辆时）会出现困倦，而这经常会导致事故的发生。虽然许多患者称服用罗匹尼罗后有嗜睡表现，但并没有过度昏睡的先兆。据报道这些表现也可以到治疗1年后才出现。如果患者在白天日常活动中出现明显的困倦和嗜睡（如谈话、吃饭等），应该停用罗匹尼罗（见剂量和用法部分）。如果决定继续使用罗匹尼罗，患者应避免开车或其它危险的活动。目前还无法确定减少罗匹尼罗剂量就可以消除出现的困倦。 　　昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和进展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治疗过程中都会出现昏厥，有时还伴有心动过缓。 　　症状性低血压：临床试验和临床经验显示，多巴胺激动剂可能影响血压调节，从而导致体位性低血压，且剂量越高作用越明显。此外，帕金森氏病患者对体位改变的反应也较弱。因此，用多巴胺激动剂治疗帕金森氏病时要注意观察体位性低血压的症状，尤其在提高用药剂量的时候，同时患者应了解可能出现的风险。患者应忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在长时间保持一定姿势或治疗初期更须注意。 　　运动障碍：罗匹尼罗可以加重左旋多巴的副作用，使已有的运动障碍更加严重。减少左旋多巴剂量可以消除这种副作用。 　　肝脏和肾脏：轻度至中度的肾功能损伤（肌酐清除率30～50ml/min）无需调整剂量。由于还没有相关研究，所以合并严重肝肾功能损伤的患者应慎用罗匹尼罗。 　　已报道的多巴胺治疗相关事件： 　　撤药后的急性高热和意识错乱：虽然没有关于罗匹尼罗的报道，但在撤药、突然减量或改变治疗时会发生类似恶性神经综合症（体温升高、肌肉僵硬、意识改变、自发性不稳）的表现。 　　并发纤维化：有报道称一些患者使用麦角碱类多巴胺制剂后出现腹膜后纤维化、肺部侵润、胸腔积液和胸膜增厚。停药可以缓解症状，但并不能完全消除这些并发症。 　　这些副作用与化合物的麦角结构有关，但是还无法知道是否非麦角碱类多巴胺激动剂也可以引起类似情况。

1、本品长期服用，可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌，亦可发生中性粒细胞缺乏，不宜长久使用，用药超过一周要定期检查血象。 2、氨基比林在胃内酸性条件下与食物发生亚硝基化合物，特别是亚硝酸胺，有潜在的致癌性。 3、长期服用可产生耐受性和依赖性。 4、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。 5、宜与其它药品间隔1-2小时后服用。 6、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 7、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂，可以使不良反应降到最低。 8、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应。其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道岀血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 9、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的凤险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性且当有任何上述症状和/或体征及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛，无力、言语含糊等症状和体征，且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 10、和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有高血压症状加重，其中任何一种都可导致心血管事件的发生率增加，服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 11、有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。 12、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其它征象时，应停用本品。