利培酮口服溶液

利培酮口服溶液

苯妥英钠片

本品主要成份为：利培酮。

本品的主要成分为苯妥英钠，其化学名为：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐

北京韩美药品有限公司

苏州弘森药业有限公司

国药准字H20183210

国药准字H32022528

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及 其它各种精神病性状态的明显的阳性症状 (如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀 疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、 情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与 精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负 罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患 者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其 临床疗效。

适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

由使用其它抗精神病药改用本品者：幵始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时幵始使用本品替换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期地进行再评定。 成人：每曰1次或每曰2次。 推荐起始剂S为一曰二次，一次1mg(1ml),第二天增加到一曰二次，一次2mg(2ml)；如能耐受，第三天可增加到一曰二次，每次3mg(3ml)。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。 为期1-2年的临床试验表明利培酮延缓精神分裂症复发的有效剤量为2-8mg天，同时也证实了采用一曰一次给药方式的有效性和安全性。试验中起始剂量为第一曰1mg(1ml),第二天增加到一曰2mg{2ml}，第三天可增加到一曰4mg(4ml),此后，可维持此剂量不变或根据个入情况进一步调整。 临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。 不管采用何种给药方式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周；调整时，推荐增减剂量幅度以1-2mg（1-2ml)的小剂量进行。

抗癫癎成人常用量：每日250~300mg，开始时100mg，每日二次，1~3周内增加至250~300mg，分三次口服，极量一次300mg，一日500mg。由于个体差异及饱合药动学特点，用药需个体化。应用达到控制发作和血药浓度达稳态后，可改用长效（控释）制剂，一次顿服。如发作频繁，可按体重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小时一次，第二天开始给予100mg（或按体重1.5~2mg/kg），每日3次直到调整至恰当剂量为止。小儿常用量：开始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需调整，以每日不超过250

已知对本品成份过敏的患者禁用。

禁用：对乙内酰脲类药有过敏史或阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滞，窦房结阻滞、窦性心动过缓等心功能损害者。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及 其它各种精神病性状态的明显的阳性症状 (如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀 疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、 情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与 精神分裂症有关的情感症状（如抑郁、负 罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患 者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其 临床疗效。

适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作（精神运动性发作、颞叶癫癎）、单纯部分性发作（局限性发作）和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛，隐性营养不良性大疱性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），发作性舞蹈手足徐动症，发作性控制障碍（包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患），肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。本品也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常，对其他各种原因引起的心律失常疗效较差。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。 3.可能引起链体系症状，如：肌紧张、震颤、偁直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4.偶尔会出现（体位性）低血压、（反射性)心动过速或高血压的症状。 5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁）的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。 8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激累分泌失调（SIADH)引发水中毒。 9.会引起血聚中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癲痫发作。 11.有轻度中性粒细胞和成血小板计数下降的个例报道。

本品为抗癫癎药、抗心律失常药。治疗剂量不引起镇静催眠作用，1动物实验证明，本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用，而对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫癎大发作有良效，而对失神性发作无效。其抗癫癎作用机制尚未阐明，一般认为，增加细胞钠离子外流，减少钠离子内流，而使神经细胞膜稳定，提高兴奋阈，减少病灶高频放电的扩散。2另外本品缩短动作电位间期及有效不应期，还可抑制钙离子内流，降低心肌自律性，抑制交感中枢，对心房、心室的异位节律点有抑制作用，提高房颤与室颤阈值。3其稳定

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量幵始并应逐渐加大剂墨参见丨用法用量丨。 2.由于本品具有a受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。 3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障磚，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗清神病药。 4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。 5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。 6.经典的抗精神病药会降低癫痫的发作國值，故患有癲痫的病人应慎用本品。 7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。 8.鉴于本品对中枢神经系统的作用，茌与其他作用于中枢的药物同时服用时应慎重。 9.本品对需要警觉性的活动有影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

1对乙内酰脲类中一种药过敏者，对本品也过敏。 2有酶诱导作用，可对某些诊断产生干扰，如地塞米松试验，甲状腺功能试验，使血清碱性磷酸酶、谷丙转氨酶、血糖浓度升高； 3用药期间需检查血象，肝功能、血钙、口腔、脑电图、甲状腺功能并经常随访血药浓度，防止毒性反应；其妊娠期每月测定一次、产后每周测定一次血药浓度以确定是否需要调整剂量。 4下列情况应慎用：嗜酒，使本品的血药浓度降低；贫血，增加严重感染的危险性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升