卡莫司汀注射液

卡莫司汀注射液

双环醇片

卡莫司汀注射液主要成份为卡莫司汀。

本品主要成份为双环醇。

天津金耀药业有限公司

北京协和药厂

国药准字H12020992

国药准字H20051712

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5％葡萄糖或生理盐水150ml中点滴。

口服，成人常用剂量一次25mg，必要时可增至50mg，一日3次，最少服用6个月或...

既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。

服用本品后，个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。 在入选2200例12岁至65岁患者的双环醇片Ⅳ期临床研究中，未见严重不良反应，研究者报告30例与本品很可能有关或可能有关的不良事件，偶见（发生率<0.5%）皮疹、头晕、腹胀、恶心，极个别（发生率<0.1%）出现头痛、血清氨基转移酶升高、睡眠障碍、胃部不适、血小板下降、一过性血糖血肌升高、脱发。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品对孕妇及哺乳期妇女的研究资料，同其它药物一样，应权衡利弊，谨慎使用。 儿童用药：12岁以下儿童的最适剂量遵医嘱。 老年用药：70岁以上老年患者的最适剂量尚待确定。

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

一次静脉注射后，骨髓抑制经常发生在用药后4～6周，白细胞值见于5～6周，在6～7周逐渐恢复。但多次用药，可延迟至10～12周恢复。一次静脉注射后，血小板值见于4～5周，在6～7周内恢复，血小板下降常比白细胞严重。静脉注射部位可产生血栓性静脉炎。大剂量可产生脑脊髓病。长期治疗可产生肺间质或肺纤维化。有时甚至l～2疗程后即出现肺并发症，部分患者不能恢复。此外可产生恶心、呕吐等消化道反应，用药后2小时即可出现，常持续4～6小时。对肝肾均有影响，肝脏损害常可恢复，肾脏毒性可见氮质血症，功能减退，肾脏缩小。卡莫司汀注射液有继发白血病的报道。亦有致畸胎的可能性。卡莫司汀注射液可抑制睾丸或卵子功能，引起闭经或精子缺乏。

药理作用 双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验，结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

1、老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 2、对诊断的干扰：卡莫司汀注射液可引起肝肾功能异常。 3、下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 4、用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 5、卡莫司汀注射液可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 6、预防感染，注意口腔卫生。

1.在用药期间应密切观察病人临床症状，体征和肝功能变化，疗程结束后也应加强随访。 2.有肝功能失代偿者如胆红素明显升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。