注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

卡维地洛片

本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠

本品主要成分为卡维地洛。化学名称：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

天津金耀药业有限公司

北京巨能制药有限责任公司

国药准字H20103047

国药准字H20000005

用于内分泌失调，胶原疾病（复合免疫性疾病），皮肤疾病，过敏反应，眼疾病，胃肠道疾病，呼吸道疾病，血液疾病，肿瘤疾病，水肿疾病，神经系统，心血管状况，器官移植，防止癌症化学疗法所导致的恶心及呕吐等。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

【用法用量】本品必须遵医嘱用药。 1.作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时：推荐剂量为15-30mg/kg体重，应至少30分钟作静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4-6小时重复一次(参见“注意事项”)。 2.冲击疗法： 用于疾病严重恶化和(或)对常规治疗(如：非甾体类药，金盐及青霉胺)无反应的疾病。 3.类风湿性关节炎： 1.一日1g.静脉注射，用1、2、3或4日;或一月1g，静脉注射，用6个月。 2.因大剂量皮质类固醇能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时作心电图及除颤。 3.每次应至少用30分钟给药，如果治疗后一间内病情无好转，或因病情需要，本治疗方案可重复。 4.预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐; 1.关于化疗引起的轻至中度致吐： 在化疗前1小时、以至少5分钟静脉注射250mg甲泼尼龙。在给予首剂甲泼尼龙时，可同时给予氯化酚噻嗪以增强效果。 2.关于化疗引起的重度致吐： 化疗前1小时、化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射甲泼尼龙，同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化疗开始时及结束时分别静脉注射250mg甲泼尼龙。 5.急性脊髓损伤： 1.治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/kg体重甲泼尼龙，在持续的医疗监护下，以15分钟静脉注射。 2.仅此适应症能以此速度进行大剂量注射，并且要在心电监护并能提供除额器的情况下进行。 3.短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(以少于10分钟的时问给予大于500mg的甲泼尼龙)可能引起心律失常、循环性虚脱及心脏停搏。 4.大剂量注射后暂停45分钟，随后以每小时5.4mg/kg体重的速度持续静脉滴注23小时。应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。 6.其它适应症的初始剂量从10mg到500mg不等，以临床疾病而变化。大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘、血清病、荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射;大干250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要，间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助，不可替代常规疗法。 7.婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应不于0.5mg/kg。用药数天后，必须逐步递减用药剂量或逐步停药。如果慢性疾病自发缓解，应停止治疗。长期治疗的患者应定期作常规实验室检查，如：尿常规，饭后2小时血糖，血压和体重，胸部X线检查。有溃疡史或明显消化不良的患者应作上消化道X线检查，中断长期治疗的患者也需要作医疗监护。 8.甲泼尼龙溶液可静脉注射或肌内注射给药，或静脉滴注给药，紧急情况的治疗应使用静脉注射。溶液的制备：临用前用灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解(20mg规格加0.5ml溶媒、40mg规格加1ml溶媒)。起始治疗方法可能是用至少5分钟(剂量小于或等于250mg)或至少30分钟(剂量大于250mg)静脉注射甲泼尼龙;下一剂量可能减少并用同样方法给药。如果需要，该药可稀释后给药，方法为将已溶解的药品与5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液混合，混合后立即使用。

因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg(0.5片)，每天二次，两天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。

1.全身性霉菌感染及已知对药物成分过敏者禁用。2.特殊危险人群：对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程(同时参见注意事项和不良反应);儿童;糖尿病患者;高血压患者;有精神病史者;有明显症状的某些感染性疾病，如结核病;或有明显症状的某些病毒性疾病，如波及眼部的疱疹及带状疱疹。

高血压： 发生率1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管阻碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 心功能不全： 发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛

孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚，许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药：年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。老年用药：老年与年轻心功能不全患者，高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

用于内分泌失调，胶原疾病（复合免疫性疾病），皮肤疾病，过敏反应，眼疾病，胃肠道疾病，呼吸道疾病，血液疾病，肿瘤疾病，水肿疾病，神经系统，心血管状况，器官移植，防止癌症化学疗法所导致的恶心及呕吐等。

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

据国外研究资料报道：可能会观察到全身性不良反应。尽管在短期时很少出现，但仍应仔细随访，这是类固醇治疗的随访工作的一部分，并不针对某一药物。糖皮质激素(如甲泼尼龙)可能的不良反应为：1.体液与电解质紊乱：相当于可的松和氢化可的松，合成的衍生物(如甲泼尼龙)较少发生盐皮质激素作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙离子的丧失。钠潴留;体液潴留;某些敏感患者的充血性心力衰竭;钾离子丧失：低钾性碱中毒;高血压。2.肌肉骨骼系统：肌无力;类固醇性肌病;骨质疏松;压迫性脊椎骨折;无菌性坏死;病理性骨折;3.胃肠道：可能发生穿孔或出血的消化道溃疡;消化道出血;胰腺炎;食管炎;肠穿孔;4.皮肤病：妨碍伤口愈合;皮肤变薄脆弱;瘀点和瘀斑;反复局部皮下注射可能引起局部皮肤萎缩。5.神经病：颅内压升高;假性脑肿瘤;癫痫发作;眩晕;服用皮质类固醇可能出现下列精神紊乱的症状：欣快感、失眠、情绪变化、个性改变及重度抑郁直至明显的精神病表现。6.内分泌：月经失调;出现柯兴氏体态;抑制儿童生长;抑制垂体-肾上腺皮质轴;糖耐量降低;引发潜在的糖尿病;增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。7.跟部：长期使用糖皮质激素可能引起后房囊下白内障、青光眼(可能累及视神经)，并增加眼部继发性真菌或病毒感染的机会。为防止角膜穿孔，糖皮质激素应慎用于眼部单纯疱疹患者;限内压增高;眼球突出。8.代谢方面：因蛋白质分解造成的负氮平衡。9.免疫系统：掩盖感染;潜在感染发作;机会性感染：过敏反应;可能抑制皮试反应。10.以下不良反应与胃肠道外给予皮质类固醇激素有关：过敏反应，伴有或不伴有循环性虚脱;心脏停搏;支气管痉挛;低血压或高血压;心律不齐。据报道，短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙(10分钟内所给的量超过0.5g)会引起心律不齐和(或)循环性虚脱和(或)心脏停搏。也有报道大剂量甲基强的松龙会引起心动过缓，但与给药速度或滴注时间可能无关。另有报道大剂量糖皮质激素会引起心动过速

1.特殊危险人群：对属于下列特殊危险人群的患者应采取严密的医疗监护并应尽可能缩短疗程：1.儿童：长期每天服用分次给予糖皮质激素会抑制儿童的生长，这种治疗方法只可用于非常危重的情况。2.糖尿病患者：引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求。3.高血压患者：使动脉性高血压病情恶化。4.有精神病史者：已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重。2.因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关，对每个病例均需就剂量、疗程及每日给药还是隔日给药来权衡利弊。3.采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者，在紧急状况发生前、发生时和发生后需加大速效皮质类固醇的剂量。4.皮质类固醇可能会掩盖感染的若干症状，治疗期间亦可能发生新的感染。皮质类固醇可能会减弱抵抗力而无法使感染局限。5.一项为明确甲泼尼龙对感染性休克的有效性所作的研究发现，参加研究时已有血清肌酐水平升高或激素治疗开始后有继发感染的病人死亡率较高。6.甲泼尼龙用于结核活动期患者时，应仅限于暴发性或扩散型结核病，皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情，如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时，必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固醇期间应接受化学预防治疗。7.由于极少数经胃肠道外接受类固醇治疗的患者发生过过敏反应(如支气管痉挛)，因此在给药前应采取适当的预防措施，特别对有药物过敏史的患者。8.逐量递减用药量可减少因用药而产生的肾上腺皮质机能不全现象。这种相对机能不全现象可在停药后持续数月，因而在此期间一旦出现紧急情况应恢复服药;由于盐皮质激素的分泌也可能被抑制，应同时补充盐份和(或)给与盐皮质激素。9.甲状腺功能减退和肝硬化会增强皮质类固醇的作用。10.皮质类固醇应慎用于眼部单纯疱疹患者，以免引起角膜穿孔。11.糖皮质激素应慎用于非特异性溃疡性结肠炎的患者。12.应注意观察长期接受类固醇激素治疗的婴儿及儿童的生长发育情况。13.某些制剂中含苯甲醇。据报道苯甲醇与致命的早产儿喘息综合症(以持续喘息为特征的呼吸紊乱)有关。14.在解释整套生物学检查和数据时(如：皮试，甲状腺素水平)，应将类固醇治疗因素考虑在内。15.通常情况下应尽量缩短疗程(同时参见用法用量)。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减，评估肾上腺皮质功能)。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、体位性低血压及抑郁。16.避免在三角肌注射，因为此部位皮下萎缩发病率高。17.尽管视力障碍属极少见的不良反应，但仍建议患者小心驾驶汽车和操作机器。18.配伍禁忌：静脉注射甲泼尼龙溶液时的相容性与稳定性，及它与静脉输注液中其他药物的相容性与稳定性取决于混合液的pH、浓度、放置时间、温度及甲泼尼龙自身的溶解性。为了避免相容性和稳定性问题，建议无论用静脉注射、还是静脉滴注均应尽可能将甲泼尼龙溶液与其他药物分开给药。甲泼尼龙琥珀酸钠不应作为颅脑损伤的常规治疗。19.运动员慎用。20.溶解后，如遇变色、结晶、浑浊、异物应禁用。

1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压、体