阿德福韦酯片

阿德福韦酯片

注射用三磷酸腺苷辅酶胰岛素

本品主要成份为阿德福韦酯。

本品为复方制剂，其组分每支含三磷酸腺苷钠20mg，辅酶A50单位，胰岛素4单位。

悦康药业集团股份有限公司

济南维尔康生化制药有限公司

国药准字H20110088

国药准字H37023759

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

用于肝炎、肾炎、肝硬化、心力衰竭等疾病的症状改善。

口服。患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用本品。成人（18～65岁）...

静脉注射：用25%葡萄糖注射液稀释后作缓慢注射。静脉滴注：用5%葡萄糖注射液500ml溶解后滴注。肌内注射：用氯化钠注射液2ml溶解后注射。一日1支，2-6周为一疗程。

国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、（胃肠）气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少（轻度）、腹泻（轻度）和脱发（中度）。临床研究中发生1例严重不良事件，为服用本品治疗29周后的1例急性粒细胞白血病M3型，经研究者判断与本品无关。

对胰岛素过敏者禁用。

儿童用药：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年。 孕妇及哺乳期妇女用药：未对孕妇和阿德福韦酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒；目前尚不知道阿德福韦是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用本品应避免授乳。

本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

用于肝炎、肾炎、肝硬化、心力衰竭等疾病的症状改善。

药理作用： 作用机制：阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶（逆转录酶）：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。 抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度（IC50）为0.2～2.5μM。 耐药性：对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析（96～144周），确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0～48周为0%（0/629

本品为能量复合剂，在机体能量代谢中，ATP、CoA直接参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸及核苷酸的代谢，供给机体吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成所需的能量，同时胰岛素对糖、脂肪、蛋白质的代谢过程起促进作用。三者配伍可透过各重要器官细胞的细胞膜，直接向细胞内供给能量和改善微循环，从而使细胞在缺氧状态下继续进行代谢，促进受损细胞功能恢复，活化脏器功能，增强机体免疫力。

 1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。  2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。  3.使用阿德福韦酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒（HIV）抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。  4.单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒 药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。  5.因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用阿德福韦酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

1本品含胰岛素，不宜空腹使用，静脉注入时要缓慢，否则易引起心悸、出汗等。 2有严重肝、肾病者应密切观察血糖变化。 3当药品性状发生改变时禁止使用。 4运动员慎用。