盐酸吡格列酮胶囊

盐酸吡格列酮胶囊

依帕司他片

盐酸吡格列酮。

主要成分：依帕司他。

山东淄博新达制药有限公司

山东达因海洋生物制药股份有限公司

国药准字H20060621

国药准字H20050893

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

糖尿病神经病变。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbA...

成人通常剂量每次50毫克（1片），每日三次，于饭前口服。

在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。表-1显示了以盐酸吡格列酮单药治疗（剂量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克，1次/日），安慰剂对照的临床试验中，总体不良反应发生率及其类型。盐酸吡格列酮与磺脲、二甲双或胰岛素合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格列酮：15%，安慰剂：7%）。由于不良反应（除高糖血症外）退出临床试验的发生率，安慰剂组（2.8%）与盐酸吡格列酮组（3.3%）相仿。与磺脲或胰岛素合用时，曾有病人出现轻至中度低血糖。与一磺脲类药物合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为1%，盐酸吡格列酮组为2%。与胰岛素合用时，安慰剂组病人低血糖发生率为5%，15毫克盐酸吡格列酮组为8%，30毫克盐酸吡格列酮组为15%。在美国进行的双盲研究显示，盐酸吡格列酮治疗病人贫血发生率为1.0%，安慰剂治疗病人为0.0%。与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮贫血发生率为1

妊娠及哺乳妇女忌用。

儿童注意事项： 尚无儿童用药安全性的经验。 妊娠与哺乳期注意事项： 目前尚无本品在孕妇的安全性资料，因此，孕妇在需要使用本品时应极为慎重，权衡其利弊后再决定是否使用本品。在动物试验中表明本品可通过乳汁排泌，因此，哺乳期妇女应避免使用本品。 老人注意事项： 老年患者如有因生理机能的改变，使用本品时应考虑适当减量。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

糖尿病神经病变。

依帕司他是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂，对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。临床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累，与对照组比较能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。动物实验表明依帕司他可显著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神经、红细胞、视网膜中山梨醇的累积，提高其运动神经传导速度和自主神经机能；在神经形态学上，依帕司他可改善轴突流异常，增加其坐骨神经中有髓神经纤维密度、腓肠神经髓鞘厚度、轴突面积、轴突圆柱率；另外，依帕司他也可改善模型动物坐骨神经的血流并使其肌醇含量回升。

一般：盐酸吡格列酮仅能在胰岛素存在下发挥降糖作用，故不应用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治疗。低血糖症：当患者联合使用盐酸吡格列酮和胰岛素或其它口服降糖药时，有发生低血糖症的风险，此时可能有必要降低同用药物的剂量。排卵：绝经期前不排卵的胰岛素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括盐酸吡格列酮的治疗可能导致重新排卵。作为胰岛素敏感性改善的结果之一，这些患者如不采取有效避孕措施，则有怀孕的风险。血液学：盐酸吡格列酮可能造成血红蛋白和红细胞压积的降低。这些变化可能与血浆容积增加有关，在血液学方面无重要的临床意义。 水肿：水肿病人使用盐酸吡格列酮时应谨慎。在2型糖尿病双盲临床试验中，曾有盐酸吡格列酮治疗病人发生轻到中度水肿。心脏：在临床前的试验中，噻唑烷二酮。包括吡格列酮，可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大。一有334名2型糖尿病患者参加、为期6个月的安慰剂对照研究和一有至少350名2型糖尿病的长期（1年或以上）开放性研究中，超声心动显示，盐酸吡格列酮治疗病人平均左室质量指数无显著增加，平均心脏指数无明显降低。在排除了按照纽约心脏病学协会（NYHA）标准心功能Ⅲ级和Ⅳ级的病人后，在临床试验中

1适用于饮食疗法、运动疗法、口服降血糖药或用胰岛素治疗而糖化血红蛋白值高的糖尿病患者。对伴有不可逆的器质性变化的糖尿病性末梢神经障碍的患者不能肯定其效果。 2用药12周无效时应改用其它方法治疗。 3服用本品后尿液呈黄褐色，会影响脸红素及酮体尿定性试验。 4偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，此外尚可出现红斑、水疱等症状，应停药并适当处置。 5妊娠及哺乳妇女忌用。