依托泊苷胶囊

依托泊苷胶囊

枸橼酸托法替布片

主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷胶囊含依托泊苷25mg；添加物聚乙二醇，对羟基甲酸乙酯及对羟基苯甲酸丙酯。

活性成份：枸橼酸托法替布。化学名称：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸橼酸盐化学结构式：分子式：C16H20N6O•C6H8O7分子量：504.5所属类别：化药及生物制品 >> 治疗类风湿关节炎的药物 >> JAK抑制剂

日本化药株式会社

Pfizer Manufacturing Deutschla

注册证号H20160613

注册证号H20181078

小细胞肺癌，恶性淋巴癌。

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

本药为剧毒 药物，一定要在医生指导下服用。一般成人每日175-200MG，连续服...

详见说明书。

1. 血液 白细胞减少，血小板减少，出血和贫血。  2. 肝脏 有时出现COP，GPT，AL-P胆红素升高。  3. 肾脏 有时出现BUN升高。  4. 消化 有时出现恶心呕吐，食欲不振，口腔炎，腹痛，腹泻，便秘等。  5. 过敏 有时出现红疹，红斑，瘙痒。  6. 皮肤 有时出现严重的脱毛。  7. 神经 有时出现四肢麻木，头痛等。  8. 循环系统 可出现心电图改变，不整脉，低血压等。  9. 呼吸系统 可出现间质性肺炎。  10. 其它 有时出现倦怠，疲劳。

临床试验经验：因为不同的临床研究是在不同的条件下进行的，所以一种药物在临床研究中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物在临床研究中的发生率进行直接比较，因而不能预测在患者群体更广泛的临床实践中观察到的发生率。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验表明有致畸出现，因此妊娠妇女或有妊娠可能的妇女最好不用本药。因药物可进入乳汁中，哺乳期妇女应中止哺乳。 儿童用药：特别注意副作用，应慎重。 老年用药：因生理机能减退，应注意用药间歇及剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇风险总结未在孕妇中展开充分且对照良好的托法替布研究。尚未在有相关指征的人群中估算出重大出生缺陷和流产的背景风险。但是在美国普通人群中，临床确诊妊娠发生重大出生缺陷和流产的背景风险分别为2-4%和15-20%。根据动物研究，托法替布可能影响胚胎发育。当妊娠大鼠和家兔在胎仔器官发生期间分别以146倍和13倍于人用剂量（5mg，每天两次）暴露量接受托法替布时，观察到致胎儿死亡和致畸作用[见数据]。此外，在一项大鼠围产期和产后研究中，托法替布在达到约73倍于人用剂量（5mg，每天两次）暴露量时导致窝仔数减少、出生后生存率减少以及幼仔体重下降。数据人体数据在托法替布治疗类风湿关节炎的临床开发项目中，曾有出生缺陷和流产报告。动物数据在一项大鼠胚胎-胎仔发育研究中，妊娠大鼠在胎仔器官发生过程中接受托法替布，托法替布在约146倍于人用剂量（5mg，每天两次）（在大鼠口服剂量为100mg/kg/天的AUC基础上）的药物暴露水平具有致畸作用。致畸作用包括外部和软组织分别畸形，全身水肿和室间隔膜部缺损以及骨骼畸形或变异（颈椎弓缺失；股骨、腓骨、肱骨、桡骨、肩胛骨、胫骨和尺骨弯曲；胸

小细胞肺癌，恶性淋巴癌。

托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。

阻碍DNA topoisomeraseⅡ的作用，与其结合形成稳定的DNA-TopoⅡ-Ep复合物，阻止了其联接DNA链的功能。从而使DNA双链结构断裂，呈断片化，显示明显的杀细胞作用。阻断细胞在G2期。

本药可引起骨髓机能抑制，应经常进行血液，肝肾功能检查，随时调节药物剂量或停药。因长期服用有呈迁延性倾向，应慎重给药。对儿童及生殖年龄的患者给药时，应考虑到对性腺的影响。由于本药主要通过肝脏器排泄，所以有肝肾功能障碍及老年人应慎用本药。

严重感染 在接受托法替布治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染、憩室炎和阑尾炎。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒、BK 病毒和李氏杆菌病。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。 也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染（例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病）。 避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。在以下患者中开始托法替布用药之前应该考虑治疗的风险和获益： ·患有慢性或复发性感染 ·曾有结核病接触史 ·具有严重或机会性感染史 ·曾在结核病或分枝杆菌流行地区居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基础病症 使用托法替布治疗期间和之后应该密切监测所有患者是否出现发生感染的症状和体征。如果患者出现严重感染、机会性感染或脓毒症，应该中断托法替布给药。使用托法替布治疗期间发生新发感染的患者