磷酸雌莫司汀胶囊
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功能主治：晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
每粒胶囊含：相当于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二钠盐，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，无水胶态二氯化硅。 |
本品的主要成分为醋酸甲羟孕酮，本品化学名称为：6-甲基-17a-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯。 分子式：C24H32O4 分子量：384.52 |
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| 生产企业 |
Pfizer Italia Srl |
南京先河制药有限公司 |
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| 批准文号 |
H20120537 |
国药准字H19991016 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。 |
主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。 |
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| 用法用量 |
本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶... |
本品服用须经医嘱。 子宫内膜癌及肾癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高达1g。性激素疗法至少需要治疗8至10周才有反应。 各种癌症病人恶液质及疼痛的姑息治疗：0.5～1g/日。 对各种癌症化疗时保护骨髓作用：0.5～1g/日（由化疗前一周至一个疗程后一周）。 |
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| 副作用 |
1、最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿；恶心/呕吐；体液潴留/水肿。 |
对本品过敏者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。 |
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| 禁忌 |
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儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 1.由于在妊娠起首四个月内，应用孕酮类药物对胎儿有潜在性伤害，故不推荐使用本品。 2.本品对新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。 老人注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 |
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| 成分 |
晚期前列腺癌，尤其为激素难治性前列腺癌，对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者，可作为一线治疗。 |
主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。 |
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| 药理作用 |
磷酸雌莫司汀是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物，对治疗晚期前列腺癌有效。其整个分子为抗有丝分裂剂，氨基甲酸酯水解后，代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合，导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。本品对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。 |
本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。其作用机理与甲羟孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。 |
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| 注意事项 |
1、已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。 |
对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。 |
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